[发明专利]一种含有盐酸替罗非班的药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有盐酸替罗非班的药物制剂，其特征在于，主要由活性成分盐酸替罗非班、右旋糖酐-40、羟苯甲酯和pH值调节剂组成。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的活性成分盐酸替罗非班和右旋糖酐-40的质量比为1:1.6~2.4。

3.根据权利要求1、2所述的药物制剂，其特征在于，所述的活性成分盐酸替罗非班和右旋糖酐-40的质量比为1:2。

4.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的活性成分盐酸替罗非班和羟苯甲酯的质量比为1:0.06~0.16。

5.根据权利要求1、4所述的药物制剂，其特征在于，所述的活性成分盐酸替罗非班和羟苯甲酯的质量比为1:0.11。

6.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的冻干组合物pH值范围为3.4~4.2。

7.根据权利要求1、6所述的药物制剂，其特征在于，所述的冻干组合物pH值为3.8。

8.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的pH调节剂为盐酸、醋酸、磷酸、乳酸或枸橼酸中的一种或者是几种。

9.一种制备含有盐酸替罗非班药物制剂的方法，其制备工艺包括以下步骤：

称取处方量的羟苯甲酯加入到占处方总量80%的注射用水中，搅拌溶解；加入处方量的盐酸替罗非班，保温至65~75℃，搅拌混合10~16min；加入处方量的右旋糖酐-40，搅拌溶解；用pH调节剂调节pH值，并用注射用水定容至全量，过滤，灌装，半加塞，冷冻干燥，压塞，轧盖，装箱，目检，即得本品；

其冷冻干燥方法如下：

1)预冻阶段：将灌装并半加塞的半成品置于冻干机箱内的隔板上进行预冻，并使半成品在尽可能短的时间内达到预冻温度，预冻温度范围为-35～-45℃之间，时间约120~180min；

2)升华干燥阶段：干燥箱内的真空度达到80mTorr～120mTorr时，将主干燥温度升至-16~-12℃，用时约60~120min，升温后保温时间约360～480min；

3)再干燥阶段：将再干燥温度升高至30~38℃，用时约120~240min，将干燥箱内的真空度抽至极限真空，保温时间约300～420min，得含有盐酸替罗非班的药物制剂。

10.根据权利要求9所述一种制备含有盐酸替罗非班药物制剂的方法，其制备工艺包括以下步骤：

称取处方量的羟苯甲酯加入到占处方总量80%的注射用水中，搅拌溶解；加入处方量的盐酸替罗非班，保温70℃，搅拌混合时间为13min；加入处方量的右旋糖酐-40，搅拌溶解；用pH调节剂调节pH值，并用注射用水定容至全量，过滤，灌装，半加塞，冷冻干燥，压塞，轧盖，装箱，目检，即得本品；

其冷冻干燥方法如下：

1)预冻阶段：将灌装并半加塞的半成品置于冻干机箱内的隔板上进行预冻，并使半成品在尽可能短的时间内达到预冻温度，预冻温度为-40℃，预冻时间为150min；

2)升华干燥阶段：干燥箱内的真空度达到100mTorr时，将主干燥温度升至-14℃，用时为90min，升温后保温时间为420min；

3)再干燥阶段：将再干燥温度升高至34℃；用时180min；将干燥箱内的真空度抽至极限真空，保温时间为360min，得含有盐酸替罗非班的药物制剂。