[发明专利]大象肠道来源的放线菌的丁烯酸内酯类化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201810717849.9 申请日: 2018-07-03
公开(公告)号: CN110669028B 公开(公告)日: 2023-01-10
发明(设计)人: 何坚;李芳芳;陆盛胜;陈黛蔚 申请(专利权)人: 南方医科大学
主分类号: C07D307/58 分类号: C07D307/58;A61P31/16
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 胡辉
地址: 510515 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 大象 肠道 来源 放线菌 丁烯 内酯 化合物 及其 应用
【说明书】:

发明公开了大象肠道来源的放线菌的丁烯酸内酯类化合物及其应用,放线菌链霉菌属(Streptomyces sp.)SMU03中的丁烯酸内酯类化合物,具有抑制流感病毒活性的性能,而且还具有抵抗B型流感病毒、H3亚型流感病毒以及H1N1病毒的能力。本发明不仅能抑制病毒进入细胞,而且还能保护宿主细胞,具有发展成为强效抗流感病毒药物的潜力。

技术领域

本发明涉及大象肠道来源的放线菌的丁烯酸内酯类化合物及其应用,属于医药技术领域。

背景技术

人类及动物的体内,寄生着大量的微生物,它们广泛影响着宿主的健康,其中部分微生物可能是某些疾病的病原体,在宿主体内扮演着重要的角色。寄生于动物肠道内的放线菌是一类重要的微生物,它们能产生大量抗生素,这些抗生素能够抑制与它们存在竞争关系的细菌繁殖,从而保卫它们的生存空间。另外,这些抗生素来源于肠道内,长期与人体相互共存,我们相信寄生于动物肠道内的微生物产生的次级代谢产物,比来源于陆地或者海洋的微生物分泌的更具有发展成为治疗药物的潜力。

流感病毒(Influenza A Viruses IAVs)是一种包膜病毒,常常引起季节性流行性感冒。目前,临床上仅有两类有效的抗流感病毒药物。其中一类药物是奥司它韦和扎那米韦,它们主要作用于神经氨酸酶(Neuraminidase,NA),阻止病毒在宿主细胞的出芽而发挥疗效;另一类药物则是金刚烷胺、金刚乙胺等金刚烷类衍生物,它们通过抑制病毒RNAs释放到宿主细胞的胞浆中,从而发挥抗流感病毒作用。尽管如此,由于耐药病毒株的不断涌现,以及药物对人体产生毒副作用等多种因素,因此寻找一种有效抗流感病毒的化合物迫在眉睫。

发明内容

本发明的目的在于提供大象肠道来源的放线菌的丁烯酸内酯类化合物。

本发明的再一目的在于提供上述丁烯酸内酯类化合物的应用。

本发明所采取的技术方案是:

一种丁烯酸内酯类化合物,其化学结构式如下所示:

其中R1为C1~C50的饱和或不饱和脂肪直链,R2为在R1任意

位置上的1个或多个取代基团,该取代基团选自甲基、乙基、丙基、异丁基、羟基、羰

基、氨基、巯基、氰基、羰酸、三氟甲基、硝基、亚硝基。

进一步的,所述的R1为C1~C50的饱和脂肪直链。

进一步的,所述的R1为C2~C12的饱和脂肪直链。

一种丁烯酸内酯类化合物,其化学结构式如下所示:或

进一步的,所述的R3和R4各自独立地为氢、羟基。

上述任一项所述的丁烯酸内酯类化合物在制备流感病毒活性抑制药物中的应用。

上述任一项所述的丁烯酸内酯类化合物在制备抗流感病毒药物中的应用。

进一步的,所述的流感病毒包括B型流感病毒、H3亚型流感病毒、H1N1病毒的至少一种。

进一步的,所述的H3亚型流感病毒包括H3N2、病毒株690、病毒株699的至少一种。

本发明的有益效果是:

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