[发明专利]一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，公开一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法。以重量份数之和为100份计，其重量份组成为：阿莫西林原粉0.01~50份、聚维酮K30 1~20份、亚硫酸钠0.01~0.5份、EDTA 0.01~1.0份，余量为甘露醇。室温下，将聚维酮K30溶解在无水乙醇和石油醚组成的混合溶剂中，混合均匀，得体系1；所述无水乙醇和石油醚的添加量各为聚维酮K30质量的2~3倍；在体系1中加入阿莫西林原粉，搅拌均匀，得体系2；将体系2在10~50℃之间进行喷雾干燥，即得阿莫西林可溶性粉。本发明制备的阿莫西林可溶性粉溶解度高且溶解后药物稳定不易降解。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法。

背景技术

阿莫西林又名羟氨苄青霉素，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为白色或类白色结晶性粉末，味道微苦，在水中微溶，在乙醇中几乎不溶解。耐酸性比氨苄西林强，在胃酸中较稳定，单胃动物口服后有70%以上可被直接吸收入血，食物会影响药物的吸收率，但不影响吸收的总量。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，兽医临床常用于治疗因大肠杆菌、沙门氏菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌等引起的感染。

目前，由于阿莫西林在水中极微溶解，临床上很多都是普通粉剂拌料给药，不但使用麻烦，还容易出现药物不均匀的现象，另外，对于病情较重的畜禽，其采食量下降后，给药剂量也会随着下降，弊端较多。可溶性粉剂型虽然能满足在一定程度上溶解于水，但溶解度不高，不能满足当下集约化养殖的加药器给药需要，另外，溶解于水后药物易降解，最终影响实际的生物利用度。针对上述问题，市场需要制备一种阿莫西林可溶性粉剂，满足溶解度高，且溶解后药物稳定不易降解，工艺可操作性强，能稳定生产，满足市场推广需求。

发明内容

本发明的目的在于提供一种溶解度高且溶解后药物稳定不易降解的阿莫西林可溶性粉及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

一种阿莫西林可溶性粉，以重量份数之和为100份计，其重量份组成为：阿莫西林原粉0.01~50份、聚维酮K30 1~20份、亚硫酸钠0.01~0.5份、EDTA 0.01~1.0份，余量为甘露醇。

进一步优选，以重量份数之和为100份计，其重量份组成为：阿莫西林原粉10~40份、聚维酮K30 5~15份、亚硫酸钠0.2~0.4份、EDTA 0.2~0.6份，余量为甘露醇。

最佳地，以重量份数之和为100份计，其重量份组成为：阿莫西林原粉30份、聚维酮K30 10份、亚硫酸钠0.3份、EDTA 0.4份，余量为甘露醇。

制备方法，包括以下步骤：

（a）、室温下，将聚维酮K30溶解在无水乙醇和石油醚组成的混合溶剂中，混匀，得体系1；所述无水乙醇和石油醚的添加量各为聚维酮K30质量的2~3倍（即无水乙醇的添加量为聚维酮K30质量的2~3倍，石油醚的添加量也为聚维酮K30质量的2~3倍）；

（b）、在体系1中加入阿莫西林原粉，搅拌均匀，得体系2；

（c）、将体系2在10~50℃之间进行喷雾干燥；

（d）、将步骤（c）所得物料与亚硫酸钠、EDTA和甘露醇混匀，即得成品阿莫西林可溶性粉。

阿莫西林属于青霉素类药物，药物不耐热，遇水易分解，本发明利用固体分散技术的原理，通过先将K30溶解，之后喷雾干燥后，K30重新析出，均匀粘附于药物粒子上，通过K30的分子长链的亲和作用，从而提高药物的溶解度。

本发明的工艺创新之处在于：选用无水乙醇和石油醚的混合分散体，既可以完全溶解载体K30，又可以在低温环境下，喷雾后分散体能快速挥发，载体在失去分散体后快速析出从而将药物粘附，最终得到纯度较高的阿莫西林可溶性粉。