[发明专利]一种庆大霉素/替硝唑药物组合物、由其制备的溶致液晶制剂、其制备方法及其用途

说明书

本发明属于药物制剂领域，涉及一种药物组合物、由其制备的溶致液晶制剂、其制备方法及其用途。具体而言，本发明的药物组合物包含庆大霉素、替硝唑、溶剂和溶致液晶材料。由该药物组合物制备的溶致液晶为白色均匀黏稠状膏状物，便于涂抹，为抗生素类药物溶致液晶制剂的开发开辟了道路。与市场上已有的同类药物相比，多种致病菌感染的伤口经该溶致液晶处理后，愈合情况更好。另外，将两种活性抑菌成分制成溶致液晶后能更好地透过皮肤，对多种细菌感染具有更好的治疗作用。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，涉及一种包含庆大霉素和替硝唑的药物组合物，由其制备的溶致液晶制剂，其制备方法，及其在制备用于治疗多种致病菌导致感染性创伤的药物中的用途。

背景技术

许多致病菌可在人体组织中生存，而且特别容易在伤口组织中繁衍。其中包括以不动杆菌属(Acinetobacter)、假单胞菌属(Pseudomonas)和弧菌属(Vibrio)细菌为主的20余种致病细菌，例如溶藻弧菌(V.alginolyticus)、创伤弧菌(V.vulnificus)、鲍曼不动杆菌(A.baumannii)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)等。

庆大霉素(Gentamicin，或称正泰霉素)为白色或类白色结晶性粉末，在水中易溶，是我国自主研制成功的氨基糖苷类广谱抗生素，主要用于治疗细菌感染，对革兰氏阳性菌具有一定的抗菌作用，对革兰氏阴性菌的抗菌活性高。一般认为，庆大霉素的抗菌作用机制如下：其能够和细菌合成中所需细菌核糖体30S亚基结合，使其失去相应功能，从而影响细菌蛋白质合成。

替硝唑(Tinidazole，磺甲硝咪唑)属硝基咪唑类，为白色或类白色结晶性粉末，在丙酮、三氯甲烷中溶解，在水、乙醇中微溶。对大多数致病厌氧菌有杀灭作用，如脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌、梭性杆菌、阴道嗜血杆菌、消化球菌、消化链球菌、韦荣球菌等，以及滴虫、阿米巴原虫、梨形鞭毛虫等有杀灭作用。对微需氧菌、幽门杆菌也有一定的抗菌作用。其作用机制为抑制病原体DNA合成。

溶致液晶(Lyotropic Liquid Crystals，LLCs)是一种由包含溶剂在内的两种或多种化合物形成的液晶，其溶质主要为两亲性分子以及用于调节两亲性分子粘度的物质(例如乙醇)，而溶剂主要为水或其它极性分子。溶致液晶通常分为层状相、六方相(反六方相)、立方相(反立方相)等结构。作为药物载体时，溶致液晶能够提高所载药物的稳定性，能够在体内持续释放药物，因此在注射、口服、黏膜、透皮等多种给药途径中具有广泛应用，尤以透皮给药最为突出。

发明内容

发明要解决的问题

为了拓宽庆大霉素、替硝唑的联用范围，探索适于庆大霉素和替硝唑联用的药物载体，并进一步将适宜的药物载体开发成全新剂型，本发明提供了一种药物组合物，由其制备的溶致液晶制剂，其制备方法，及其在制备用于治疗多种致病菌导致感染性创伤的药物中的用途。

用于解决问题的方案

第一方面，本发明提供了一种药物组合物，其包含庆大霉素、替硝唑、溶剂和溶致液晶材料。

优选地，以重量份计，上述药物组合物包含0.5～10份庆大霉素、0.5～10份替硝唑、100～500份溶剂、100～500份溶致液晶材料。

更优选地，以重量份计，上述药物组合物包含1～5份庆大霉素、1～5份替硝唑、250～350份溶剂和250～300份溶致液晶材料。

进一步地，在上述药物组合物中，所述溶剂为水。