[发明专利]一种苦瓜藤提取化合物用于制备降血糖药物或食品的应用在审

专利信息
申请号: 201810731686.X 申请日: 2018-07-05
公开(公告)号: CN108553470A 公开(公告)日: 2018-09-21
发明(设计)人: 曾斌;刘兰兰;韩继忠;胡建文;陈飞;孙云龙 申请(专利权)人: 江西科技师范大学
主分类号: A61K31/575 分类号: A61K31/575;A61P3/10;A61P5/50;A23L33/11
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 330000 江西省南*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 制备降血糖药物 提取化合物 苦瓜藤 细胞 葡萄糖 胰岛素 葛根素 摄入 增殖 细胞增殖作用 促进作用 降糖药物 医药用途 有效缓解 可选 应用 抵抗 发现 拓展 考察
【说明书】:

发明提供了一种苦瓜藤提取化合物用于制备降血糖药物或食品的应用。实验发现,在该化合物存在下,FL83B细胞对葡萄糖的摄入作用显著增强,效果与胰岛素和葛根素相当;同时,该化合物能有效缓解细胞对胰岛素的抵抗效应、促进葡萄糖的摄入,而且这种改善作用优于葛根素;此外,本发明考察了该化合物对FL83B细胞增殖作用的影响,结果表明,当浓度不超过2.5μg/mL时,该化合物不会对FL83B细胞的增殖产生抑制作用,而浓度在0.625~2.5μg/mL范围内、接触时间为24~72h时,对FL83B细胞的增殖具有一定的促进作用。基于以上有益的发现,本发明确定了利用其制备降血糖药物或食品的用途,从而丰富了降糖药物的可选范围,同时拓展了该苦瓜藤提取化合物的医药用途。

技术领域

本发明涉及化学药物技术领域,进一步涉及物质的新的医药用途,具体涉及一种苦瓜藤提取化合物用于制备降血糖药物或食品的应用。

背景技术

糖尿病是最常见的内分泌代谢性紊乱疾病之一,成人糖尿病的患病率已在过去的几十年里不断增加。所以进一步探究糖尿病发病机制,治疗和阻止糖尿病进展迫在眉睫。糖尿病有三种主要形式即I型、II型和妊娠期糖尿病。其中,二型糖尿病占糖尿病总数的90%以上。胰岛素抵抗和胰岛β细胞的功能障碍是导致Ⅱ型糖尿病发生的2个主要环节。近年来人们开始利用胰岛素抵抗细胞模型筛选抗糖尿病药物,研究中药治疗糖尿病,避免长期使用西药引起的副作用,取得重要结果。目前临床治疗糖尿病的主要用药有胰岛素促泌剂,适用于轻中二型糖尿病,分磺脲类如格列吡嗪、格列喹酮和非糖尿类如瑞格列特、那格列酮等,本要主要不良反应是低血糖;双胍类适合于超重二型糖尿病,二甲双胍通过抑制肝糖原分解,降低肝糖异生,增强胰岛素与外周组织胰岛素受体的亲合力,促进葡萄糖的摄取和利用,改善组织对胰岛素的敏感性。单独使用一般不会导致低血糖,不良反应,乳酸中毒,胃肠道反应。因此寻找治疗糖尿病的新药物迫在眉睫。尤其从天然资源中去筛选和提取降糖成分已备受国内外学者关注。早期印度,南美,亚洲早期都有从苦瓜提取化合物有降糖效果,也有研究报道从马齿苋,桑叶等提取物用于降糖。因此,探究植物中药提取物运用与降血糖和改善胰岛素抵抗的药物和食品功效已经成为国内外研究的热点。

Cheng,H.L.等人在2008年,分别选用FL83B细胞和C2C12细胞,建立胰岛素抵抗模型运用于该研究的细胞糖尿病模型,验证苦瓜(Momordicacharantia)粗提取物、苦瓜的果实、种子分别有降糖效果,后续又提取分子结构如式(2)~(4)所示的苦瓜单体CH10,CH63,和CH93,检验三种单体都有降糖效果。Chi-I Chang等人在2015年,选取FL83B细胞构建胰岛素抵抗模型,分别从苦瓜提取了三萜类化合物,分别是DHM和THC,其分子结构分别如式(5)、式(6)所示,该研究验证了两种单体不仅是胰岛素增敏剂,同时也是胰岛素替代剂,研究提取单体化合物有降糖的效果。其中本发明涉及的化合物在之前的这两篇文献中都有报道,但学者的研究是针对TNF-α作为诱导剂建立小鼠肝上皮细胞FL83B胰岛素抵抗模型,本发明是利用地塞米松建立胰岛素抵抗模型,发现苦瓜藤提取化合物对该模型降糖效果,同时对FL83B细胞有降糖效果。

发明内容

本发明旨在针对现有技术的技术缺陷,提供一种苦瓜藤提取化合物用于制备降血糖药物或食品的应用,以解决现有技术中用于制备降糖药物或降糖食品的活性成分,其可选范围有限的技术问题。

本发明要解决的另一技术问题是如何拓展该化合物的医药用途范围。

本发明要解决的再一技术问题是如何更好发挥该化合在降糖方面的药效。

本发明要解决的又一技术问题是如何实现对胰岛素抵抗的改善或治疗。

为实现以上技术目的,本发明采用以下技术方案:

本发明首先提供了以下式(1)所示化合物用于制备降血糖药物或降血糖食品的应用;

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