[发明专利]一种具有螺环结构的吡咯啉衍生物的不对称合成方法有效
申请号: | 201810735998.8 | 申请日: | 2018-07-06 |
公开(公告)号: | CN110683927B | 公开(公告)日: | 2021-01-19 |
发明(设计)人: | 王志鹏;向四川;邵攀霖;贺耘 | 申请(专利权)人: | 重庆大学 |
主分类号: | C07B53/00 | 分类号: | C07B53/00;C07D491/107;C07F17/02 |
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地址: | 400044 *** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 结构 吡咯 衍生物 不对称 合成 方法 | ||
1.一种具有螺环结构的吡咯啉衍生物的不对称合成方法,如反应式(1)所示:
其特征在于,式中R1为甲氧基,卤原子取代基;Ar为苯基,甲基、甲氧基、卤原子取代苯基,萘基,吲哚基,吡啶基,呋喃基,噻吩基,二茂铁基;R2为氢,C1-4烷基,烯丙基,环己基,正丙酯基,苄基,以及甲氧基取代苯基;
式(1)所述的合成方法中,反应催化剂Ag(I)为:醋酸银,氧化银,碳酸银,三氟甲磺酸银,三氟乙酸银;
式(1)所述的合成方法中,配体如式(2)所示:
2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,反应温度为-40℃—25℃。
3.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,反应试剂组合物中催化剂Ag(I)与底物的摩尔百分比为:Ag(I)5mol%-20mol%。
4.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,反应试剂组合物中配体与底物的摩尔百分比为:10mol%-40mol%。
5.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,反应溶剂为:二氯甲烷,四氢呋喃,氯仿,甲苯,乙醚,乙酸乙酯。
6.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,底物浓度为:0.05-0.2mol/L。
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