[发明专利]靶向ALK的PROTAC及其应用在审
| 申请号： | 201810738298.4 | 申请日： | 2018-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN110684015A | 公开（公告）日： | 2020-01-14 |
| 发明（设计）人： | 李锐;魏于全 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00;C09K11/06;A61K47/65;A61K47/62;A61K49/00 |
| 代理公司： | 51226 成都希盛知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张徭尧;武森涛 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 配体 体外抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 高效低毒 目标蛋白 正常细胞 链长 偶联 制备 体内 细胞 应用 成功 | ||
1.结构式如式Ⅰ所示的化合物：
其中，L为连接体基团。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：L为其中，*端连接色瑞替尼哌啶环中的N，Z为-CH2-、Z1为-CH2-、-NH-、-O-、-S-、Z2为-CH2-、-NH-、-O-或-S-，m0为0～15中任一整数，m为0～15中任一整数，m1为0～8中任一整数，m2为0～8中任一整数，m3为0～8中任一整数，m4为0～15中任一整数，m5为0～15中任一整数；n为1～3中任一整数；M为H或1～8的饱和烷烃或环烷烃。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：Z为Z1为-NH-、Z2为-CH2-或-O-。
4.根据权利要求2或3所述的化合物，其特征在于：m0为1或2。
5.根据权利要求3或4所述的化合物，其特征在于：Z为
6.根据权利要求2～5任一项所述的化合物，其特征在于：Z1为-NH-、
7.根据权利要求2～6任一项所述的化合物，其特征在于：Z2为-O-，m1为1，m2为1。
8.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：其结构式如B2、B3、C2、D1或G1所示：
9.权利要求1～8任一项所述的化合物在制备治疗肿瘤药物中的应用。
10.根据权利要求7所述的化合物在制备治疗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述肿瘤为肺癌或宫颈癌。
11.用于治疗肿瘤的药物组合物，其特征在于：含有治疗有效量的权利要求1～6任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。
12.权利要求1～8任一项所述的化合物在制备荧光示踪剂或肿瘤标志物中的应用。
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