[发明专利]一种瑞他帕林水凝胶剂

说明书

本发明涉及一种瑞他帕林凝胶剂，属于药物制剂技术领域。本发明所述瑞他帕林水凝胶剂，每千克水凝胶剂中含有瑞他帕林10g，卡波姆10‑16g，海藻酸钠28‑40g，聚乙二醇4000 8‑16g，乙醇50‑80g，丙二醇50‑80g，聚山梨酯80 2‑4g，尼泊金甲酯0.7‑1.2g，氢氧化钠2‑3g，余量为纯化水。本发明提供了一种稳定的瑞他帕林水凝胶剂，为临床提供了一种优质的选择。

技术领域

本发明涉及一种瑞他帕林凝胶剂，属于药物制剂技术领域。

背景技术

凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。除另有规定外，凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。

由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。小分子无机 药物(如氢氧化铝)凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中，属两相分散系统，也称混悬型凝胶剂。混悬型凝胶剂可有变性，静止时形成半固体而搅拌或振摇时成为液体。

凝胶剂基质属单相分散系统，有水性与油性之分。水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶基质由 液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。

在医药领域，对于不同的药物，一般都选用不同的辅料进行一系列的试验来制备得到不同的凝胶剂。由于药物的性质不同，迄今为止，还没有一种通用的，可广泛适用于不同药物可稀释后进行涂抹应用的凝胶剂。

瑞他帕林 (商品名：Altabax)，由葛兰素史克公司研发。用于局部治疗金黄色葡萄球菌或化脓链球菌感染的脓胞病。瑞他帕林是称为截短侧耳素(pleuromutilins)的新一类抗菌药，与细菌核糖体50S亚基部位结合，通过截短侧耳素类药物独特地与细菌核糖体相互作用来抑制蛋白质合成。较其他抗菌剂，具有治疗周期短，日用药次数少的特点，具有广阔的市场前景。

水性凝胶剂具有不油腻的特点，被患者广泛接受。目前，没有瑞他帕林水凝胶市售。

发明内容

发明目的：本发明的目的是提供一种瑞他帕林水凝胶剂，方便患者使用。

实验发现，瑞他帕林水凝胶剂按普通现有技术制备后，室温存放2月左右，出现分层情况。本发明提供了一种不分层的凝胶剂。

本发明的技术方案是：一种瑞他帕林水凝胶剂，每千克水凝胶剂中含有瑞他帕林10g，卡波姆10-16g，海藻酸钠28-40g，聚乙二醇4000 8-16g，乙醇50-80g，丙二醇50-80g，聚山梨酯80 2-4g，尼泊金甲酯0.7-1.2g，氢氧化钠2-3g，余量为纯化水。

优选的，一种瑞他帕林水凝胶剂，每千克水凝胶剂中含有瑞他帕林10g，卡波姆12-14g，海藻酸钠30-36g，聚乙二醇4000 10-15g，乙醇60-70g，丙二醇60-72g，聚山梨酯803.5g，尼泊金甲酯1.0g，氢氧化钠2.5g，余量为纯化水。

优选的，一种瑞他帕林水凝胶剂，每千克水凝胶剂中含有瑞他帕林10g，卡波姆13g，海藻酸钠35g，聚乙二醇4000 12g，乙醇65g，丙二醇66g，聚山梨酯80 3.5g，尼泊金甲酯1.0g，氢氧化钠2.5g，余量为纯化水。

本发明技术方案中，海藻酸钠的加入，一方面稳定了本发明凝胶剂的稳定性，另一方面对凝胶剂的pH值也起到了调节作用。

本发明所述瑞他帕林水凝胶剂，按以下步骤制备：

第一步 处方量的卡波姆与聚山梨酯80混匀，加入纯化水搅拌均匀；

第二步 处方量的氢氧化钠用100ml纯化水溶解，搅拌下，加入到第一步溶液中；

第三步 搅拌下，向第二步所得溶液中加入处方量的瑞他帕林；