[发明专利]β-膦酰基烯胺衍生物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种β‑膦酰基烯胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将烯胺衍生物、有机膦化合物、醋酸锰、碳酸钾溶于溶剂中，于室温下反应，获得β‑膦酰基烯胺衍生物。本发明使用烯胺衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接使用、又可以用于其他进一步的反应；本发明方法反应条件温和、反应速度快、反应操作和后处理过程简单、产率较好，适合于规模化生产。

技术领域

本发明属于有机化合物的制备技术领域，具体涉及一种β-膦酰基烯胺衍生物的制备方法。

背景技术

β-膦酰基烯胺是一类重要的化合物，它可以方便地转化为β-氨基膦酸，后者具有广泛的生理活性，如抗菌、刺激神经、影响细胞的生长和代谢、止痛、调节血压、调节植物生长等作用，故可以作为抗癌药物、抗生素、除草剂、杀菌剂、拮抗剂、花青素合成抑制剂、果糖二磷酸酶抑制剂等使用（参见1. Maier, L. Phosphorus Sulfur 1983, 14, 295; 2. AnnH. Hunt, Thomas K. Elzey, J. Antibiot. 1988, 41, 802; 3. Stephen, H.;Youssef, L. B.; Yolande, H. Synlett 1993, 1, 35-36.）。现有技术中，β-膦酰基烯胺衍生物的合成方法主要有以下几种：

1、从α-膦酰基乙腈与亚胺醚的缩合反应制备β-膦酰基烯胺衍生物，该方法需要在高温下进行反应，原料难以得到；

2、从膦酰基丙烯酸酯与胺反应制备β-膦酰基烯胺衍生物，该方法中使用的原料难以得到；

3、从烷基膦酸酯与氟代烷基腈反应制备β-膦酰基烯胺衍生物，该方法需要当量的金属锂试剂、反应条件苛刻、原料难以得到。

4、从乙烯基膦酸酯与胺反应制备β-膦酰基烯胺衍生物，该方法需要使用贵金属铑作催化剂、需要使用一氧化碳和氢气。

综上所述，开发从易得的原料出发，反应条件温和、适用范围广泛、产率高、成本低、符合绿色化学要求的β-膦酰基烯胺衍生物制备方法非常重要。

发明内容

本发明的目的是提供一种β-膦酰基烯胺衍生物及其制备方法。

为达到上述发明目的，本发明采用的技术方案是：

一种β-膦酰基烯胺衍生物的制备方法，包括以下步骤，将烯胺衍生物、有机膦化合物、醋酸锰、碳酸钾溶于溶剂中，在室温下进行反应，制得β-膦酰基烯胺衍生物；

所述烯胺衍生物如下列结构通式所示：

其中R¹和R²的选择采取以下方案之一：

(1) R¹为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基中的一种，R²为氢；

(2) R²为甲基、甲氧基、氟、氯、溴中的一种，R¹都为氢；

所述有机膦化合物如下列结构通式所示：

R为甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、苯基中的一种；

所述溶剂选自：甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、乙酸中的一种。

所述β-膦酰基烯胺衍生物的化学结构通式为：