[发明专利]一种催化α-氨基酸衍生物进行α-位酰亚胺化的合成方法

权利要求书

1.一种α-位酰亚胺化α-氨基酸酯化合物，其特征在于，其结构式如式(I)所示：

其中，R¹为氢、供电子基团或吸电子基团；R²为烷基或者苄基；R³为氢、供电子基团或吸电子基团；R³与芳环或者脂环烃基团相连接。

2.根据权利要求1所述的α-位酰亚胺化α-氨基酸酯化合物，其特征在于，与R³相连接的是芳环基团时，R³为氢、供电子基团或吸电子基团；与R³相连接的是脂环烃基团时，R³为氢。

3.根据权利要求1所述的α-位酰亚胺化α-氨基酸酯化合物，其特征在于，所述的R¹为供电子基团时，具体是甲基、甲氧基；所述R¹为吸电子基团时，具体是溴、氯、苯基。

4.根据权利要求1所述的α-位酰亚胺化α-氨基酸酯化合物，其特征在于，所述的R²是烷基时，具体为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苄基。

5.根据权利要求1所述的α-位酰亚胺化α-氨基酸酯化合物，其特征在于，与R³相连接的芳环是苯环时，R³所述的供电子基团是甲基，所述的吸电子基团是氯。

6.一种催化α-氨基酸衍生物进行α-位酰亚胺化的制备方法，包括以下步骤：

在催化剂存在下，有机溶剂中，采用N-芳基甘氨酸酯(II)和酰亚胺化合物(III)作为反应底物，搅拌12-24小时，至TLC检测完全反应，浓缩后经柱层析分离，可制得产物α-位酰亚胺化α-氨基酸酯化合物(I)，反应通式如下：

。

7.根据权利要求6所述的一种催化α-氨基酸衍生物进行α-位酰亚胺化的制备方法，其特征在于，所述催化剂为CuCl、CuBr、CuI、Cu₂O、CuO、CuCl₂、CuBr₂、Cu(OAc)₂、Cu(OTf)₂、FeCl₂或者FeCl₃；按摩尔百分比计，催化剂的量为式(III)所示化合物的10mol%。

8.根据权利要求6所述的一种催化α-氨基酸衍生物进行α-位酰亚胺化的制备方法，其特征在于，所述步骤中的有机溶剂为乙腈、1,2-二氯乙烷。

9.根据权利要求6所述的一种催化α-氨基酸衍生物进行α-位酰亚胺化的制备方法，其特征在于，所述步骤中的温度为室温至80℃。

10.根据权利要求6所述的一种催化α-氨基酸衍生物进行α-位酰亚胺化的制备方法，其特征在于，式(II)所示的化合物和式(III)所示的化合物的摩尔比为1.5：1。