[发明专利]氟化整联蛋白拮抗剂有效

专利信息
申请号: 201810749035.3 申请日: 2014-02-07
公开(公告)号: CN108690022B 公开(公告)日: 2021-08-17
发明(设计)人: B.C.阿斯库;R.W.海德布雷希特;T.富鲁亚;M.E.杜根;D.S.爱德华兹 申请(专利权)人: 赛弗卢尔生命科学公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K45/06;A61K31/4375;A61K31/444;A61K31/506;A61P27/02;A61P3/10;A61P9/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 罗文锋
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氟化 蛋白 拮抗剂
【权利要求书】:

1.下式I的化合物:

(I),

或其药学上可接受的盐,其中:

Z是;

R和R’各自独立地是H或F,或R和R’与它们所连接的碳原子一起构成3-或4-元碳环或杂环;

Q是或;

X是CH或N;

Y是CH或N;

R1是被1、2、3、4、5、6、7、8或9个氟原子取代的C1-C4烷基,或被0、1、2、3、4、5、6或7个氟原子取代的C1-C6烷氧基;和

R2和R3各自独立地是H、F、CH2F、CHF2或CF3,条件是R2和R3之一不是H,

条件是式I化合物含有至少一个氟原子。

2.权利要求1的化合物,其中R和R’各自是H。

3.权利要求1的化合物,其中Q是。

4.权利要求3的化合物,其中X是N和Y是CH。

5.权利要求3的化合物,其中X和Y各自是CH。

6.权利要求3的化合物,其中X和Y各自是N。

7.权利要求3的化合物,其中R1是直链C1-C4或支链C3-C4烷基,并且被1、2、3、4、5、6、7、8或9个氟原子取代。

8.权利要求7的化合物,其中R1是被1、2或3个氟原子取代的甲基。

9.权利要求8的化合物,其中R1是CF3

10.权利要求3的化合物,其中R1是直链C1-C6或支链C3-C6烷氧基,并且被0、1、2、3、4、5、6或7个氟原子取代。

11.权利要求10的化合物,其中R1是被0、1、2或3个氟原子取代的甲氧基。

12.权利要求11的化合物,其中R1是OCHF2

13.权利要求3的化合物,其中R和R’各自是H;和R1是被1、2或3个氟原子取代的甲基或被0、1、2或3个氟原子取代的甲氧基。

14.权利要求13的化合物,其中X是N和Y是CH;和R1是OCHF2

15.权利要求13的化合物,其中X和Y各自是N;和R1是CF3

16.权利要求1的化合物,其中Q是。

17.权利要求16的化合物,其中R2是F。

18.权利要求17的化合物,其中R2是F,R3是H。

19.权利要求16的化合物,其中R3是F。

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