[发明专利]一种黄烷酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明公开了一种如式(I)所示的黄烷酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，本发明所提供的黄烷酮类化合物显示较好的抗胃癌细胞活性，显示一定抗人胎盘绒毛癌活性，为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值。

(一)技术领域

本发明涉及一种黄烷酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

(二)背景技术

恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病及都发病之一，因此开发新颖的抗肿瘤药物具有重要的现实意义。黄烷酮类化合物广泛存在于天然产物中，大量文献报道该类化合物具有较好的抗真菌、抗氧化等生物活性，进一步研究黄烷酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用具有一定的社会意义。

(三)发明内容

本发明采用如下技术方案：

一种如式(I)所示的黄烷酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用：

式(I)中，R¹、R²、R³、R⁴各独自为氢、羟基、C₁～C₁₀烷氧基或卤素。

进一步，优选的，所述的R¹、R²、R³、R⁴各独自为H、MeO、MeOCH₂O或Br。

再进一步，所述的黄烷酮类化合物具体优选为下列之一的化合物：

进一步，所述的肿瘤为人胎盘绒毛癌细胞Bewo或人胃癌细胞HGC27。

再进一步，所述的肿瘤为人胎盘绒毛癌细胞Bewo时，所述的化合物(I-1)、(I-6)或(I-7)有较好的抗肿瘤活性，所述的化合物(I-2)、(I-3)、(I-4)有一定的抗肿瘤活性；所述的(I-1)抗肿瘤效果最好。

再进一步，所述的肿瘤为人胃癌细胞HGC27时，化合物(I-1)、(I-2)、(I-4)、(I-7)、(I-5)有较好的抗肿瘤活性；化合物(I-3)、(I-6)有一定的抗肿瘤活性，化合物(I-2)抗肿瘤效果最好。

本发明涉及的黄烷酮类化合物制备方法主要根据文献通过式(II)所示的芳酮与式(III)所示的芳醛在室温条件下，在氢氧化钠作用下缩合制得式(IV)所示的查尔酮粗品，之后在80℃反应条件下，在吡啶作用下通过分子内环加成反应制得。式(I)所示的黄烷酮类化合物由式(II)所示的芳酮类化合物、式(III)所示的芳醛类化合物与氢氧化钠和吡啶的投料物质的量之比为1：1：9:52，

式(II)、式(III)及式(IV)中R¹、R²、R³、R⁴分别与式(I)中R¹、R²、R³、R⁴相同。

本发明所提供的黄烷酮类化合物显示较好的抗胃癌细胞活性，显示一定抗人胎盘绒毛癌活性，为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值。

具体实施方式

下面将通过实施例对本发明作进一步的说明，但本发明的保护范围不限于此。

实施例1：5,7-二甲氧基-2-(2-甲氧基苯基)苯并二氢吡喃-4-酮(I-3)化合物的制备