[发明专利]1,2,8-氧代二氮杂环壬-9-硫酮衍生物及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810751421.6 申请日: 2016-09-18
公开(公告)号: CN108623530B 公开(公告)日: 2021-05-11
发明(设计)人: 莫冬亮;邹宁;陈春华;冯钰;苏桂发 申请(专利权)人: 广西师范大学
主分类号: C07D273/02 分类号: C07D273/02;A61P35/00
代理公司: 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 代理人: 唐智芳
地址: 541004 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 氧代二氮杂环壬 衍生物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:

(I)。

2.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:取如下式(II)所示化合物和式(III)所示化合物,置于有机溶剂中,在氧气存在的条件下反应,制得目标物粗品;

(II)、 (III)。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂为选自苯、甲苯、环己烷、石油醚、四氯化碳、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、乙醚、二氯甲烷、丙酮、三氯甲烷、正己烷和二氧六环中一种或两种以上的组合。

4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:反应在低于100℃的条件下进行。

5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:反应在低于80℃的条件下进行。

6.根据权利要求2~5中任一项所述的合成方法,其特征在于:还包括纯化步骤:具体是将制得的目标物粗品进行硅胶薄层色谱或硅胶柱层析,或者是重结晶,得到纯化后的目标物。

7.根据权利要求6所述的合成方法,其特征在于:在硅胶薄层色谱或硅胶柱层析时用的洗脱剂和重结晶时用的溶剂相同,具体为由石油醚或正己烷和乙酸乙酯按10:1~1:1的体积比组成的混合溶剂,或者是由石油醚或二氯甲烷和甲醇按100:1~10:1的体积比组成的混合溶剂。

8.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抑制肝癌HepG2细胞或肺癌NCI-H460细胞药物中的应用。

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