[发明专利]一种杂芳基类化合物、其制备方法、药物组合物和应用

权利要求书

1.一种通式I所示的杂芳基类化合物，其立体异构体或药学上可接受的盐，

其中，n＝1、2、3或4；

q＝0、1、2、3或4；

m＝0、1、2、3或4；

p＝0、1、2、3或4；

Z为O，S或

R¹为取代或未取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元杂环烷基”、

所述取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元杂环烷基”中的取代基为C₁-C₄烷基；

Q为O或

R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴和R¹⁵独立地为H、或C₁-C₄烷基；

R^E为

每个L³独立地为键、-O-、-S-、-NRL^3a-或任选取代的C_1-4烃链，任选地其中该烃链的一个或多个碳单位独立地被-O-、-S-、-NRL^3a-、-NRL^3aC(＝O)-、-C(＝O)NRL^3a-、-SC(＝O)-、-C(＝O)S-、-OC(＝O)-、-C(＝O)O-、-NRL^3aC(＝S)-、-C(＝S)NRL^3a-、反式CRL^3b＝CRL^3b-、顺式CRL^3b＝CRL^3b-、-C≡C-、-S(＝O)-、-S(＝O)O-、-OS(＝O)-、-S(＝O)NRL^3a-、-NRL^3aS(＝O)-、-S(＝O)₂-、-S(＝O)₂O-、-OS(＝O)₂-、-S(＝O)₂NRL^3a-或-NRL^3aS(＝O)2-替换，其中RL^3a为氢、取代的或未取代的C_1-6烷基或氮保护基团，并且其中RL^3b的每次出现独立地选自：氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基以及任选取代的杂芳基、或两个RL^3b基团连接形成任选取代的碳环或任选取代的杂环；

每个L⁴独立地为键或任选取代的C_1-4烃链；

每个R^E1独立地选自：氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-CN、-CH₂OR^E1a、-CH₂N(R^E1a)₂、-CH₂SR^E1a、-OR^E1a、-N(R^E1a)₂、-Si(R^E1a)₃以及-SR^E1a，其中R^E1a的每次出现独立地选自：氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基以及任选取代的杂芳基、或两个R^E1a基团连接形成任选取代的杂环；

每个R^E2独立地选自：氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-CN、-CH₂OR^E2a、-CH₂N(R^E2a)₂、-CH₂SR^E2a、-OR^E2a、-N(R^E2a)₂以及-SR^E2a，其中R^E2a的每次出现独立地选自：氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基以及任选取代的杂芳基，或两个R^E2a基团连接形成任选取代的杂环；

每个R^E3独立地选自：氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-CN、-CH₂OR^E3a、-CH₂N(R^E3a)₂、-CH₂SR^E3a、-OR^E3a、-N(R^E3a)₂以及-SR^E3a，其中R^E3a的每次出现独立地选自：氢、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基以及任选取代的杂芳基，或两个R^E3a基团连接形成任选取代的杂环；

任选地R^E1和R^E3，或R^E2和R^E3，或R^E1和R^E2连接形成任选取代的碳环或任选取代的杂环；

R^E4为离去基团；

R^E5为卤素；

Y为O、S或NR^E6，其中R^E6为氢、取代的或未取代的C_1-6烷基或氮保护基团；

a为1或2；

z为0、1、2、3、4、5或6；

R^A为选自：氢、任选取代的酰基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基以及氮保护基团；

R^B为选自：氢、卤素、任选取代的酰基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-CN、-OR^B1a、-N(R^B1a)₂以及-SR^B1a，其中R^B1a独立地选自：氢、任选取代的酰基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、当与氮原子连接时的氮保护基团、当与氧原子连接时的氧保护基团、以及当与硫原子连接时的硫保护基团；

每个R³独立地选自：氢、卤素、任选取代的酰基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-CN、-OR^A2a、-N(R^A2a)₂以及-SR^A2a，其中R^A2a的每次出现独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、任选取代的酰基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、当与氮原子连接时的氮保护基团、当与氧原子连接时的氧保护基团、以及当与硫原子连接时的硫保护基团。