[发明专利]一种咔唑类化合物在制备治疗代谢性疾病及其并发症的药物中的应用

说明书

本发明涉及一种咔唑类化合物在制备治疗代谢性疾病及其并发症的药物中的应用，所述卡唑类化合物是3,6‑二溴‑beta‑氟‑N‑(3‑甲氧基苯基)‑9H‑咔唑‑9‑丙胺，即P7C3‑A20。本发明通过制备高脂高糖饮食诱导的高脂血症、肥胖、脂肪肝动物模型实验证实P7C3‑A20可显著降低血脂、血糖、减轻肥胖、减轻脂肪肝病变；使用心肌细胞缺血缺氧模型模拟缺血性心肌损伤实验证实P7C3‑A20可显著降低缺血缺氧导致的心肌细胞损伤。其优点表现在：(1)本发明化合物其可有效地降血脂、降血糖、减肥、防治脂肪肝、保护缺血性心肌损伤。(2)为代谢性疾病及其并发症提供新的药物研发方向，具有很好的应用前景。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地说，是一种咔唑类化合物在制备治疗代谢性疾病及其并发症的药物中的应用。

背景技术

现代生活中，存在大量高油、高糖、高脂食物。尽管这类食物美味诱人，但是若摄入过多，会导致高血脂、高血糖、肥胖乃至脂肪肝等一系列的代谢问题。这些代谢紊乱若持续存在，将对人的各个组织、器官造成直接的损害，易诱发并发症，即心血管疾病，比如心肌缺血，危及生命。因此，开始关注与脂肪细胞分化标记基因的表达诱导相关的转录因子。已知过氧物酶体增殖剂应答性受体(PeroxisomeProliferatorActivatedReceptor；以下也称为“PPAR”)与脂质代谢、炎症的调节、细胞的分化或机能调节等众多生理·病理现象相关，因此特别受到关注。

已有国外报道发现P7C3这一类化合物对包括阿尔兹海默症、帕金森症、记忆丧失等神经退行性疾病有较好的保护作用。它是一种氯丙基咔唑类化合物，口服生物利用度高，可通过血脑屏障，且在有效剂量和高剂量下均未表现出毒性。此外，这类化合物对抑郁、精神异常等疾病亦具有潜在的保护作用。

中国专利申请：CN104997771A公开了一种化合物P7C3-A20在制备治疗脑缺血疾病药物中的应用，该发明通过细胞实验证实P7C3-A20可以提高缺氧缺糖模型中离体培养的小鼠大脑皮层神经元的生存率，通过动物实验证实P7C3-A20可以明显降低大鼠大脑中动脉阻塞导致的脑梗死面积，这些结果表明P7C3-A20具有脑缺血保护作用，能够防治脑缺血造成的脑损伤，在制备脑缺血损伤和/或脑梗死相关药物方面具有广阔的应用前景，但该专利仅表明化合物P7C3-A20用于制备治疗脑缺血疾病药物，用途较单一，并且没有介绍该药物的使用方法，不利于患者使用。

中国专利申请：CN102688295A公开了一种防治代谢性疾病的中药组合物，以及该组合物的制备方法和用途，属于中药技术领域，具体涉及黄芪、葛根、桑白皮为原料制成。本发明组合物具有抑制脂肪细胞增殖、降低血脂血糖的作用，可应用于制备防治代谢性疾病的药品。

但是关于本发明一种咔唑类化合物在制备治疗代谢性疾病及其并发症的药物中的应用目前还未见报道。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种咔唑类化合物P7C3-A20的新用途。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

一种咔唑类化合物P7C3-A20在制备治疗代谢性疾病及其并发症的药物中的应用。

作为本发明的一个优选实施方案，所述咔唑类化合物P7C3-A20的结构式如下：

作为本发明的一个优选实施方案，所述代谢性疾病是：高血脂、高血糖、肥胖、脂肪肝；所述并发症是：心肌缺血疾病。

作为本发明的一个优选实施方案，所述P7C3-A20稀释所用溶剂是二甲基亚砜及蓖麻油。

作为本发明的一个优选实施方案，所述药物按照药物常规制备方法制备成临床上可接受的药物制剂。

作为本发明的一个优选实施方案，所述药物制剂为颗粒剂、散剂、胶囊剂、片剂或口服液。