[发明专利]一种含有十元环内酯类化合物在除草剂中的应用

说明书

本发明提供了具有式I所示结构的化合物或其生理上可接受的盐在除草剂中的应用，属于药物化合物技术领域，R₁、R₂和R₃独立地为氢、羟基、甲氧基或乙氧基。本发明提供的含有十元环内酯类化合物具有植物毒性，可作为除草剂的有效成分。实施例结果表明，本发明提供的含有十元环内酯类化合物对拟南芥、稗草和马唐种子的生根具有抑制作用。

技术领域

本发明涉及药物化合物技术领域，特别涉及一种含有十元环内酯类化合物在除草剂中的应用。

背景技术

农田杂草是指那些生长于田间及地边的农作物以外的草本植物。它长期适应当地作物、耕作、气侯、土壤等生态条件和其他社会因素而生存下来，是农业生态系统中的一个组成部分。许多杂草根系发达，吸收能力强，苗期生长速度快，光合效率高，严重干扰农作物的生长。许多杂草还是农作物病原菌、病毒或害虫的中间寄主，能传播病虫害。

杂草生长能力强，化学除草仍然是防除杂草的主要手段之一。目前化学除草剂根据其作用机制主要分为七类：苯酚类、二苯醚类、苯氧羧酸类、酰胺类、脲类、均三氮苯类、氨基甲酸酯类。随着集约化农业的发展，除草剂用的越来越多，除草剂抗性问题日趋明显，但目前缺乏新作用机制的除草剂。

十元环内酯类化合物为微生物特征的天然小分子，具有结构新颖、活性优异等多种特点。活性研究发现，十元环内酯类化合物具有细胞毒活性和抗炎的活性，但其植物毒活性未见报道。

发明内容

有鉴于此，本发明目的在于提供含有十元环内酯类化合物在除草剂中的应用，本发明中含有十元环内酯类化合物具有植物毒性，可作为有效成分应用到除草剂中。

本发明提供了一种含有十元环内酯类化合物在除草剂中的应用，所述含有十元环内酯类化合物为具有式I所示结构的化合物或其生理上可接受的盐：

所述R₁、R₂和R₃独立地为氢、羟基、甲氧基或乙氧基。

优选地，所述R₁为氢时，R₂为氢、羟基或甲氧基，R₃为氢、羟基或甲氧基；所述R₁为羟基时，R₂为氢、羟基或甲氧基，R₃为氢、羟基或甲氧基；所述R₁为甲氧基时，R₂为氢、羟基或甲氧基，R₃为氢、羟基或甲氧基。

优选地，所述R₁为羟基时，R₂为羟基，R₃为氢；所述R₁为羟基时，R₂为甲氧基，R₃为氢；所述R₁为羟基时，R₂为甲氧基，R₃为羟基。

优选地，所述生理上可接受的盐为具有式I所示结构的化合物的无机酸盐或有机酸盐。

优选地，所述无机酸盐为盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、氢溴酸盐或氢碘酸盐。

优选地，所述有机酸盐为酒石酸盐、柠檬酸盐、甲酸盐、乙酸盐、乙二酸盐、丁酸盐、草酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、己二酸盐、藻酸盐、柠檬酸盐、天冬氨酸盐、苯磺酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、二葡糖酸盐、环戊烷丙酸盐、十二烷基硫酸盐、乙磺酸盐、葡庚糖酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、延胡索酸盐、2-羟基乙磺酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、烟酸盐、2-萘磺酸盐、扑酸盐、果胶酯酸盐、3-苯基丙酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、硫代氰酸盐、对-甲苯磺酸盐或十一烷酸盐。

优选地，所述除草剂包括含有十元环内酯类化合物和农药学上可接受的辅料。