[发明专利]三醛基间苯三酚缩氨基硫脲杂合体化合物在抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明涉及一种三醛基间苯三酚缩氨基硫脲在制备抗肿瘤药中的应用，特别是在制备抗肝癌药物中的应用。本发明经细胞增殖、细胞形态学、细胞克隆形成、细胞凋亡、细胞周期和分子生物学等实验证明所发明化合物可有效抑制肿瘤细胞的增殖，抑制肿瘤细胞克隆形成，诱导肿瘤细胞凋亡，并影响肿瘤细胞周期，并对与肿瘤凋亡有关的蛋白有明显影响，具有显著的抗肿瘤活性。本发明为研制新型抗肿瘤药物提供了依据，具有很好的临床运用前景。所述三醛基间苯三酚缩氨基硫脲可以作为药物有效成分，加以药物学上可接受的载体，制备抗肿瘤的药物组合物。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体地说，涉及三醛基间苯三酚缩氨基硫脲(I)其药理活性和药学用途。该化合物可以用于预防和/或治疗各种因素引起的肿瘤或癌症等疾病。

背景技术

肝癌是我国常见的恶性肿瘤之一，肝癌包括原发性肝癌和转移性肝癌两种，人们日常说的肝癌指的多是原发性肝癌。原发性肝癌是临床上最常见的恶性肿瘤之一，其死亡率仅次于胃癌及食管癌。根据最新统计，全世界每年新发肝癌患者约六十万，居恶性肿瘤的第五位。我国是乙肝大国，我国的肝癌多在乙肝肝硬化的基础上发展而来，丙肝病人也在逐渐增加，乙肝后也会发展为肝癌。我国每年死于肝癌的患者约十一万，占全世界肝癌死亡人数的45％。肝癌的恶性度高、病情进展快，病人早期一般没有什么不适，一旦出现症状就诊，往往已属中晚期。因此肝癌的治疗难度极大，并且治疗后疗效差，发病后患者的生存期短，给患者及家属的身心健康带来了极大的困扰。肝癌已经成为严重威胁我国人民健康和生命的一大杀手，其危险性不容小视。

由于肝癌早期基本无显著的临床症状，很难在早期发现，一旦确诊几乎都是晚期。这严重威胁了人们的身心健康，给患者家庭乃至整个社会带来了深重的负担。目前治疗肝癌的最常用的方法是手术，但仍然需要给和一定的化疗药物，用于防止肿瘤的复发和转移。但是到目前为止还没有针对肝癌的特效药,常规的化疗药物对于肝癌的作用效果也很低。因此寻找特效、低毒的新型作用机制的抗肝癌药物成为目前抗肿瘤药物研究的热点。

间苯三酚类化合物是一类非常重要的多酚类化合物，广泛分布于世界各地的药用、海洋、观赏植物中。由于间苯三酚结构中含有多个活性位点，加上取代基的多样性，可以衍生出结构多样、纷繁复杂的化合物。间苯三酚类化合物蕴含丰富的结构多样性，使得该类化合物具有多样的药理活性，如抗肿瘤、抗菌、抗氧化等生物活性。缩氨基硫脲是由氨基硫脲与适当的醛或酮缩合得到的一类具有广泛生物活性的化合物。2,4,6-三甲酰间苯三酚类化合物与缩胺基硫脲基团结合成“风车分子”，可显著提高提高药物的生物利用度，还可通过影响化合物的构象，活性及与靶点的亲和力，具有很高的研究价值。

本发明涉及三醛基间苯三酚缩氨基硫脲(I)在药物领域中的应用，现有技术中没有本发明提供的三醛基间苯三酚缩氨基硫脲(I)及其作为有效成分的药物的报道，也没有该化合物物或其药物组合物应用在制备或治疗各种因素引起的肿瘤等疾病药物中的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种三醛基间苯三酚缩氨基硫脲化合物在制备抗肿瘤药物中应用

所述三醛基间苯三酚缩氨基硫脲化合物具有如下化学结构为

其具有抗肿瘤活性，可作为有效成分用于制备抗肿瘤药物中。

所述三醛基间苯三酚缩氨基硫脲化合物为2,2',2”-((2,4,6-三羟基苯基-1,3,5-三基)三(甲亚基))三(氨基硫脲)(2,2',2”-((2,4,6-trihydroxybenzene-1,3,5-triyl)tris(methanylylidene))tr is(hydrazinecarbothioamide))，是本实验室化学合成所得。

所述的三醛基间苯三酚缩氨基硫脲杂合体可以作为药物有效成分，用于制备抗肿瘤有关疾病的药物。