[发明专利]一种含氟氰亚胺噻唑烷取代的噁二唑类杀虫杀菌剂

说明书

本发明提供一种含氟氰亚胺噻唑烷取代的噁二唑类杀虫杀菌剂，结构如式I所示：式I化合物小菜蛾、甜菜夜蛾具有杀虫作用，且对水稻纹枯病菌、辣椒炭疽病菌、小麦赤霉病菌、月季霜霉病菌等有抑制作用，可用作农业或林业植物虫害菌害的防治。

技术领域 本发明属于农药杀虫剂和杀菌剂领域，具体涉及一种含氟氰亚胺噻唑烷取代的噁二唑类杀虫杀菌剂。

背景技术 2013年孟山都开发了新型高效杀线虫剂噻吩和苯基取代的噁二唑类化合物Tioxazafen(化合物II)，其具有全新的作用机理，通过干扰线虫核糖体的活性而发挥药效(Slomczynska U,South M S,Bunkers G J,et al.Tioxazafen:A New Broad-Spectrum Seed Treatment Nematicide[M]，Discovery and Synthesis of CropProtection Products，2015。)。噻虫啉(Thiacloprid)(化合物III)是由德国拜耳农化公司和日本拜耳农化公司合作开发的新型氯代烟碱类杀虫剂。本发明通过活性基团拼接技术，将活性基团氰亚胺噻唑烷引入1,2,4-噁二唑5-位上，将二氟乙氧基苯基引入1,2,4-噁二唑3-位上，得到结构如式Ⅰ所示化合物，在现有技术中，如本发明所示的式I化合物用作农林业杀虫杀菌剂未见公开。

发明内容 本发明的目的在于提供一种结构新颖、高效、安全、防治成本低的一种含氟氰亚胺噻唑烷取代的噁二唑类杀虫杀菌剂。

本发明的技术方案如下：

一种含氟氰亚胺噻唑烷取代的噁二唑化合物，结构如I所示：

式I化合物可通过如下反应制备：

中间体式IV化合物与式V化合物在DMF中以碳酸钾为缚酸剂升温至80℃，反应4h制得式I化合物。具体制备方法见本说明书合成实例。

本发明式I化合物经杀虫试验，对甜菜夜蛾和小菜蛾有优异的杀虫效果，对水稻纹枯病菌、辣椒炭疽病菌、小麦赤霉病菌和月季霜霉病菌有良好抑制作用，因此本发明还包括式Ⅰ化合物用于农林业虫害菌害防治的用途。

本发明的优点及积极效果：

本发明化合物是一种全新结构的吡唑取代1,2,4-噁二唑化合物，在其结构中含有噁二唑、氰亚胺噻唑烷、二氟乙氧苯基结构，由于分子中同时含有噁二唑和氰亚胺噻唑烷结构，使得该化合物同时具有杀虫和杀菌作用，起到一药两用的功效，同时引入噁二唑和氰亚胺噻唑烷等杂环药效基团，增加了作用位点，有益于增加药效和广谱性，受害虫抗性影响小，对甜菜夜蛾和小菜蛾抗性强的害虫表现出意想不到的超高杀灭活性；由于本发明化合物中含有-OCH₂CHF₂基团，增加了脂溶性和渗透性，显著提高了其内吸传导作用，从而提高了其药效。本发明化合物合成原料易得，合成工艺简单，无需高温高压和特殊设备，生产中产生“三废”少，收率较高，生产成本低。本发明化合物为氮杂环类化合物，具有对人、畜及有益生物低毒性、易降解、环境相容性好的特点，具有作为创制性杀虫剂新品种产业化的前景和商品化的潜力。

本发明还包括式I化合物作为活性组分的杀虫杀菌组合物，该组合物中还包括农业上可接受的载体。

本发明化合物在防治虫害菌害时，可单独使用，也可与其它活性化合物组合使用，以利于提高本产品的综合防治性能。

本发明化合物的组合物可以制成试剂施用，本发明化合物作为活性组分分散于或溶于载体或溶剂中，加合适的表面活性剂制成悬浮剂、微乳剂、乳油及水乳剂等。

应明确的是，在本发明的权利要求所限定范围内，可进行各种改动与变换。

具体实施方式：

以下合成实例及生测试验结果可用来进一步说明本发明，但不意味着限制本发明。