[发明专利]具有双功能的脂质材料及制备抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.一种槲皮素-脂质分子通过二硫键共价结合的脂质材料，其特征在于，结构式如下：

其中：R1和R2代表H或n≥0。

2.根据权利要求1所述的一种槲皮素-脂质分子通过二硫键共价结合的脂质材料，其特征在于，当脂质分子为辛癸酸甘油酯时，R1中n＝7，R2中n＝9；当脂质分子为单硬脂酸甘油酯时，R1中n＝17，R2为H；当脂质分子为山嵛酸甘油酯时，R1中n＝21，R2为H。

3.本根据权利要求1所述的一种槲皮素-脂质分子的合成方法，其特征在于，通过以下步骤实现：

以摩尔数为单位份数，称取1份3,3'-二硫代二丙酸，0.2份4-二甲基氨基吡啶和1份1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺溶于无水N,N-二甲基甲酰胺，45℃恒温水浴搅拌30min以活化3,3'-二硫代二丙酸的一端羧基，活化结束后加入1份槲皮素，氮气保护反应12h，完成后于反应中继续加入1份4-二甲基氨基吡啶和1份1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺活化3,3'-二硫代二丙酸另一端的羧基，30min后加入1份脂质分子，氮气保护反应12h，反应完成后将反应液倒入冰水中析出沉淀，4000rpm，10min离心，得到沉淀进行冻干，冻干后样品以洗脱剂为二氯甲烷：甲醇，25：1，v/v作为洗脱剂，通过硅胶柱层析进行纯化，得到槲皮素-脂质分子的脂质材料；其中按照摩尔比1:1选用槲皮素与脂质分子。

以辛癸酸甘油酯为例的合成路线如下：

4.根据权利要求3所述的一种槲皮素-脂质分子的合成方法，其特征在于，所述脂质分子为含羟基脂质分子，选用辛癸酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯。

5.一种载紫杉醇脂质纳米粒，其特征在于，通过以下步骤实现：

采用溶剂扩散法制备载紫杉醇槲皮素-脂质分子的脂质纳米粒，将权利要求1所述的槲皮素-脂质分子和紫杉醇溶于无水乙醇，于70℃恒温水浴搅拌溶解作为有机相，水相为10mL含有0.1％泊洛沙姆188的水溶液，70℃恒温水浴加热，将有机相快速均匀注入水相中，加热搅拌5min，冷却至室温，即得到所需载紫杉醇脂质纳米粒。

6.根据权利要求5所述的一种载紫杉醇脂质纳米粒，其特征在于，所述的脂质分子选用辛癸酸甘油酯脂质、槲皮素-单硬脂酸甘油酯脂质、槲皮素-山嵛酸甘油酯脂质。

7.权利要求5或6所述的载紫杉醇脂质纳米粒在制备抗肿瘤药物中的应用。