[发明专利]一种AHLL纳米粒的制备方法

说明书

本发明公开了一种AHLL纳米粒的制备方法，步骤如下：将AHLL溶于丙酮中，将载体材料PLGA溶于丙酮中，混合后构成油相，在搅拌下将油相缓慢滴加到含有聚乙烯醇的水溶液中，超声乳化，将所得的乳液置于恒温磁力器上搅拌23‑25h，挥发除去有机溶剂，将所得纳米粒混悬液于3500r/min低速离心除去大颗粒杂质，将上悬液于15000r/min高速冷冻离心35‑45min，用蒸馏水洗涤，最后将所得沉淀超声分散在蒸馏水中，冷冻干燥即得。该方法制备的AHLL纳米粒包封率高，平均粒径小，纳米粒为表面比较光滑的球形。与空白纳米粒相比，载有AHLL的PLGA纳米粒平均电位增大，纳米粒体系更加稳定。

技术领域

本发明涉及一种AHLL纳米粒的制备方法。

背景技术

丙氨酸-组氨酸-亮氨酸-亮氨酸（Ala-His-Leu-Leu，简称AHLL）是一种从泥鳅蛋白酶解物中提取的活性四肽。AHLL人工合成简单，成本较低，具有较高的应用价值。然而前期研究表明，AHLL在肠道内会被消化系统中的胰酶降解，导致其血管紧张素转化酶（ACE）抑制活性显著下降。

纳米粒递释系统通过将活性物质包封在纳米粒内部结构中，从而保护药物不受到生物及化学降解。聚乳酸-羟基乙酸共聚物［poly (lactic-co-glycolic acid)，简称PLGA］是由2种单体——乳酸和羟基乙酸随机聚合而成的，是一种可降解的功能高分子有机化合物。PLGA具有良好的生物相容性，无毒可食用，且具有良好的成囊和成膜性能，被广泛应用于食品中活性物质的包埋、制药、医用工程材料和现代化工业领域。PLGA通过美国食品药品监督管理局认证，被正式作为药用辅料收录进美国药典。

发明内容

本发明的目的在于提供一种AHLL纳米粒的制备方法。

本发明通过下面技术方案实现：

一种AHLL纳米粒的制备方法，包括如下步骤：将10-20份AHLL溶于45-55份丙酮中，将30-40份载体材料PLGA溶于65-75份丙酮中，混合后构成油相，在搅拌条件下将油相缓慢滴加到85-95份含有10-20份聚乙烯醇的水溶液中，超声乳化50-70min，将所得的乳液在自然条件下置于恒温磁力器上搅拌23-25h，挥发除去有机溶剂，将所得纳米粒混悬液于3500r/min低速离心除去大颗粒杂质，将上悬液于15000r/min高速冷冻离心35-45min，用蒸馏水洗涤4-6次，最后将所得沉淀超声分散在蒸馏水中，冷冻干燥71-73h即得；各原料均为重量份。

优选地，所述的制备方法中，超声乳化60min。

优选地，所述的制备方法中，将所得的乳液在自然条件下置于恒温磁力器上搅拌24h。

优选地，所述的制备方法中，将上悬液于15000r/min高速冷冻离心40min。

优选地，所述的制备方法中，冷冻干燥72h。

本发明技术效果：

该方法简便、快捷、易操作，制备的AHLL纳米粒包封率高，平均粒径小，纳米粒为表面比较光滑的球形。与空白纳米粒相比，载有AHLL的PLGA纳米粒平均电位增大，纳米粒体系更加稳定。

具体实施方式

下面结合实施例具体介绍本发明的实质性内容。

实施例1