[发明专利]一种活性油冻干制剂及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及食品、药品及化妆品技术领域，公开了一种活性油冻干制剂及其制备方法和应用。本发明所述冻干制剂由包含活性油脂、选自2,6‑二叔丁基对甲苯酚和特丁基对苯二酚中的一种或两种成分以及辅料的混合溶液冻干而成。本发明以2,6‑二叔丁基对甲苯酚和/或特丁基对苯二酚作为与视黄醇等一类活性油脂冻干的稳定剂成分，能够极大程度地避免该类活性油脂的降解，增加冻干制剂的稳定性，消除了冻干工艺对该类活性油脂的降解影响，实现了活性油脂冻干制剂的大范围应用。

技术领域

本发明涉及食品、药品及化妆品技术领域，具体涉及一种活性油冻干制剂及其制备方法和应用。

背景技术

在食品、保健食品、药品、日用化学品中，活性油脂是一类常用的活性物质，很多活性油脂，如视黄醇、辛酸/癸酸甘油脂、油性灵芝提取物、视黄酸、生育酚、脂溶性维生素等，具有很强的生理活性，但同时也具有较差的稳定性，尤其是在液体制剂体系中。这类活性油脂，会因为光、空气、温度等条件下易被氧化，所以具有应用范围十分有限、制备工艺要求高、成本高等缺陷。

冻干赋型技术是指在可流动的液体、半固体或固体的活性成分中加入骨架支持剂以及粘结剂，或所述可流动的液体、半固体或固体中本身含有粘结剂及骨架支持剂，然后将其灌注到成型模具中，通过冷冻干燥工艺得以成型的技术，通过冻干赋型技术制备的制剂称作冻干赋形制剂。

由于该类制剂采用冷冻干燥工艺，可以保护部分不稳定活性成分不被破坏，同时通过水分升华产生大量微孔和孔道，可以具有很快的崩解和溶解速度，因此受到了广泛应用，可以应用于口腔崩解片、速释片、咀嚼片、特殊化妆品、医疗器械、保健品等多个领域。

但是，与一般不稳定的物质不同，上述活性油脂物质经过冻干工艺后，大量微孔和孔道反而加剧了其氧化分解的速度，这成为活性油脂的冻干工艺极大的限制因素。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种活性油冻干制剂及其制备方法，使得所述冻干制剂能够显著降低活性油的降解，维持其较高的活性成分含量，具备较高的稳定性。

为了实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种活性油冻干制剂，由包含活性油脂、选自2,6-二叔丁基对甲苯酚和特丁基对苯二酚中的一种或两种成分，以及辅料的混合溶液冻干而成。。

针对目前类似视黄醇、辛酸/癸酸甘油脂、油性灵芝提取物、视黄酸、生育酚、脂溶性维生素等活性油脂的冻干制剂普遍加剧了活性成分降解的问题，本发明选择2,6-二叔丁基对甲苯酚和/或特丁基对苯二酚作为稳定剂，与活性油脂进行组合后冻干，显著降低了活性油的降解，提高了活性油脂的含量。

作为优选，以质量百分比计，所述2,6-二叔丁基对甲苯酚占混合溶液的0.05-3％，更优选为0.05-1％。在本发明具体实施方式中，所述2,6-二叔丁基对甲苯酚占混合溶液的0.05％、0.06％、0.1％、0.2％、1％或3％。

作为优选，以质量百分比计，所述特丁基对苯二酚占溶液的0.05-1％，更优选为0.05-0.6％。在本发明具体实施方式中，所述特丁基对苯二酚占溶液的0.05％、0.06％、0.12％、0.24％、0.6％或1％。

作为优选，以质量百分比计，所述活性油脂占混合溶液的0.01-50％。在本发明具体实施方式中，所述活性油脂占混合溶液的0.01％、0.2％、0.4％、0.5％、1.72％、5％、8％、10％或50％。

本发明在前述混合溶液成分基础上可继续添加硫代二丙酸二月桂酯、抗坏血酸钠、抗坏血酸中的一种或两种以上；

作为优选，以质量百分比计，所述硫代二丙酸二月桂酯占混合溶液的0.05-5％，所述抗坏血酸钠或抗坏血酸占混合溶液的0.01-3％。在本发明具体实施方式中，所述硫代二丙酸二月桂酯占混合溶液的0.05％、0.25％或5％，所述抗坏血酸钠或抗坏血酸占混合溶液的0.01％、0.1％或3％。