[发明专利]治疗化合物和组合物有效
申请号: | 201810794986.2 | 申请日: | 2015-02-04 |
公开(公告)号: | CN108892661B | 公开(公告)日: | 2023-03-14 |
发明(设计)人: | R.A.克鲁斯谢尔;R.C.加德伍德;N.J.海沃德;M.J.梅尔尼克;M.纳维亚;T.J.普尔;C.A.斯图尔特;F.L.史塔生 | 申请(专利权)人: | 艾克赛特赫拉制药有限责任公司 |
主分类号: | C07D409/06 | 分类号: | C07D409/06;C07D401/06;C07D205/08;C07D417/06;C07D405/12;C07D403/06;C07D405/06;C07D405/14;C07D401/14;C07D417/14;A61K31/397;A61K31/4427;A61K31/443 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 化合物 组合 | ||
1.式(II)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中
R1为H;
R2为–CO2R5;
R3为H;
A是C1-6亚烷基;
R4为6元杂芳基,其被0-3个–NH2取代;
各R5独立地为H或–C1-6烷基;
X为–C(O)N(R5)–;
Y为3至8-元环烷基;
R7为H或被0-3个R6取代的–C1-6烷基;
R6独立地为卤素;和
n为0至2的整数。
2.权利要求1的化合物,其中所述式(II)化合物为其药学上可接受的盐。
3.权利要求1的化合物,其中所述式(II)化合物选自式(IIa)化合物:
其中
R1、R2、R3、R4、R7和Y如式(II)所述,和
m为1至6的整数。
4.权利要求3的化合物,其中所述式(IIa)化合物选自式(IIb)化合物:
其中
R1、R2、R3、R4、R7、Y和m如式(IIa)所述。
5.化合物,其中所述化合物为:
6.权利要求4的化合物,其中所述式(IIb)化合物选自式(IIc)化合物:
7.药物组合物,其包含式(II)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中
R1为H;
R2为–CO2R5;
R3为H;
A是C1-6亚烷基;
R4为6元杂芳基,其被0-3个–NH2取代;
各R5独立地为H或–C1-6烷基;
X为–C(O)N(R5)–;
Y为3至8-元环烷基;
R7为H或被0-3个R6取代的–C1-6烷基;
R6是独立地为卤素;和
n为0至2的整数;
以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。
8.权利要求1的化合物,其中Y为环己基。
9.权利要求1的化合物,其中R7为–C1-6烷基,其被0-3个R6取代。
10.权利要求9的化合物,其中R7为甲基或-CF3。
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