[发明专利]治疗化合物和组合物有效

专利信息
申请号: 201810794986.2 申请日: 2015-02-04
公开(公告)号: CN108892661B 公开(公告)日: 2023-03-14
发明(设计)人: R.A.克鲁斯谢尔;R.C.加德伍德;N.J.海沃德;M.J.梅尔尼克;M.纳维亚;T.J.普尔;C.A.斯图尔特;F.L.史塔生 申请(专利权)人: 艾克赛特赫拉制药有限责任公司
主分类号: C07D409/06 分类号: C07D409/06;C07D401/06;C07D205/08;C07D417/06;C07D405/12;C07D403/06;C07D405/06;C07D405/14;C07D401/14;C07D417/14;A61K31/397;A61K31/4427;A61K31/443
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 曹立莉
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 治疗 化合物 组合
【权利要求书】:

1.式(II)化合物:

或其药学上可接受的盐,其中

R1为H;

R2为–CO2R5

R3为H;

A是C1-6亚烷基;

R4为6元杂芳基,其被0-3个–NH2取代;

各R5独立地为H或–C1-6烷基;

X为–C(O)N(R5)–;

Y为3至8-元环烷基;

R7为H或被0-3个R6取代的–C1-6烷基;

R6独立地为卤素;和

n为0至2的整数。

2.权利要求1的化合物,其中所述式(II)化合物为其药学上可接受的盐。

3.权利要求1的化合物,其中所述式(II)化合物选自式(IIa)化合物:

其中

R1、R2、R3、R4、R7和Y如式(II)所述,和

m为1至6的整数。

4.权利要求3的化合物,其中所述式(IIa)化合物选自式(IIb)化合物:

其中

R1、R2、R3、R4、R7、Y和m如式(IIa)所述。

5.化合物,其中所述化合物为:

6.权利要求4的化合物,其中所述式(IIb)化合物选自式(IIc)化合物:

7.药物组合物,其包含式(II)化合物:

或其药学上可接受的盐,其中

R1为H;

R2为–CO2R5

R3为H;

A是C1-6亚烷基;

R4为6元杂芳基,其被0-3个–NH2取代;

各R5独立地为H或–C1-6烷基;

X为–C(O)N(R5)–;

Y为3至8-元环烷基;

R7为H或被0-3个R6取代的–C1-6烷基;

R6是独立地为卤素;和

n为0至2的整数;

以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

8.权利要求1的化合物,其中Y为环己基。

9.权利要求1的化合物,其中R7为–C1-6烷基,其被0-3个R6取代。

10.权利要求9的化合物,其中R7为甲基或-CF3

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