[发明专利]一种卡巴他赛前体衍生物及其合成方法与应用

权利要求书

1.一种卡巴他赛前体衍生物，其特征在于，其结构式如式(I)所示，

其中，R¹选自于呋喃基、噻吩基、对二甲氨基苯基；

X为碳原子。

2.如权利要求1所述的卡巴他赛前体衍生物的合成方法，其特征在于，以式(IV)所示化合物、式(III)所示的化合物7,10-二甲氧基-10-DAB、有机碱、缩合剂在有机溶剂中混合、加热，进行缩合反应，经纯化后得式(V)所示化合物，再在酸性条件下水解得到式(I)所示卡巴他赛前体衍生物；所述合成反应如式(B)所示：

其中，R¹选自于呋喃基、噻吩基、对二甲氨基苯基；

R²选自于甲基苯基、甲氧基苯基、氯苯基、氟苯基、溴苯基、三氟甲基苯基、异丙基、环己基、环戊基。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述缩合反应的温度为60℃-90℃，所述酸性条件水解的温度为15℃-40℃。

4.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述缩合剂为N,N’-二环己基碳二亚胺DCC或1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺EDC或N,N’-二异丙基碳二亚胺DIC中的一种或几种混合物。

5.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述有机碱为二甲氨基吡啶DMAP、二异丙基乙基胺DIPEA、三乙胺Et₃N中的一种或几种混合物。

6.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、二甲苯、乙苯中的一种或几种混合物。

7.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述式(III)所示的化合物、式(IV)所示化合物、有机碱、缩合剂的摩尔比为式(III)所示的化合物：式(IV)所示化合物：有机碱：缩合剂＝1：(2.2-2.5)：(0.5-2.5)：(2.5-3.5)。

8.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述酸性条件具体为2％-10％的氯化氢乙醇溶液或2％-10％的氯化氢甲醇溶液；所述酸性条件所用溶液量以所得所述式(V)所示的化合物的质量为基准，为10-40mL/g。

9.如权利要求1所述的一种卡巴他赛前体衍生物在制备抗肿瘤药物的中的应用。