[发明专利]一步合成全乙酰基-α-O-苄基糖的方法在审

专利信息
申请号: 201810815750.2 申请日: 2018-07-16
公开(公告)号: CN108774275A 公开(公告)日: 2018-11-09
发明(设计)人: 张英;王仲孚;南丽婧;黄琳娟 申请(专利权)人: 西北大学
主分类号: C07H15/18 分类号: C07H15/18;C07H1/00
代理公司: 西安智萃知识产权代理有限公司 61221 代理人: 李炳辉
地址: 710069 陕西省西安市*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 苄基 一步合成 乙酰基 无水三氯化铁 规模化生产 合成方法学 立体选择性 乙酰基保护 催化作用 二氯乙烷 反应溶剂 反应条件 目标产物 通用性强 苯甲醇 糖化学 乙酰化 产率 单糖 供体 可用 催化剂 无毒
【权利要求书】:

1.一步合成全乙酰基-α-O-苄基糖的方法,其特征在于,以全乙酰基保护的单糖为供体,以苯甲醇为受体,以1,2-二氯乙烷为反应溶剂,在无水三氯化铁的催化作用下,反应生成全乙酰基α-O-苄基糖;所述反应温度为10℃~40℃。

2.根据权利要求1所述的一步合成全乙酰基-α-O-苄基糖的方法,其特征在于,所述全乙酰基保护的单糖是全乙酰基保护的2-氨基-D-半乳糖、全乙酰基保护的D-甘露糖、全乙酰基保护的D-半乳糖、全乙酰基保护的D-葡萄糖、全乙酰基保护的L-岩藻糖或全乙酰基保护的D-木糖。

3.根据权利要求1所述的一步合成全乙酰基-α-O-苄基糖的方法,其特征在于,所述反应温度为20℃~30℃。

4.根据权利要求1所述的一步合成全乙酰基-α-O-苄基糖的方法,其特征在于,所述的单糖供体、苯甲醇受体和催化剂无水三氯化铁的摩尔比为1:1~2.5:1~1.5。

5.根据权利要求1所述的一步合成全乙酰基-α-O-苄基糖的方法,其特征在于,所述的单糖供体、苯甲醇受体和催化剂无水三氯化铁的摩尔比为1:2:1~1.5。

6.根据权利要求1所述的一步合成全乙酰基-α-O-苄基糖的方法,其特征在于,反应试剂中还包括除水剂,所述除水剂为无水硫酸钙、无水硫酸镁、无水硫酸铜或分子筛中的任意一种。

7.根据权利要求1所述的一步合成全乙酰基-α-O-苄基糖的方法,其特征在于,反应结束后,向反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液使反应体系pH=8~9,以淬灭反应,然后萃取,收集有机层,浓缩得到粗产物。

8.根据权利要求1所述的一步合成全乙酰基-α-O-苄基糖的方法,其特征在于,反应时间为8小时~24小时。

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