[发明专利]一种制备头孢克肟胶囊的方法

说明书

本发明公开的是一种制备头孢克肟胶囊的方法，解决了现有技术中头孢克肟胶囊的配方存在一定危害的问题。本发明包括：首先，按照比例将头孢克肟与氢化植物油混合均匀，然后将微晶纤维素、微粉硅胶依次加入混合均匀；其次，将预胶化淀粉加入混合均匀；最后，将混合均匀的物料进行干压制粒，过40目筛获得颗粒剂，将颗粒剂加入到胶囊壳体内即制成成品；其中，头孢克肟3‑7份；微晶纤维素1‑3份；预胶化淀粉16‑20份；微粉硅胶2‑4份；氢化植物油1‑3份。本发明能有效使头孢克肟分散到预胶化淀粉中，分散效果更佳，并且，该氢化植物油可被人体吸收，并不会造成危害作用。

技术领域

本发明涉及一种胶囊的制备方法，具体涉及的是一种制备头孢克肟胶囊的方法。

背景技术

头孢克肟，英文名为Cefixime，中文别名氨噻肟烯头孢菌素、世伏素细粒，CAS号为79350-37-1，为第三代头孢菌素类抗生素，口服经胃肠道吸收后，可阻止细菌细胞壁合成发挥抗菌作用，具有安全、高效、耐酶的特点。头孢克肟为白色至淡黄色结晶性粉末，味苦且具轻微特异臭，对湿热不稳定，易溶于甲醇、二甲亚砜，略溶于丙酮，难溶于乙醇，几乎不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷。

目前头孢克肟口服制剂，主要有片剂、分散片剂、干混悬剂和胶囊剂。其制备方法主要有湿法制粒和干法制粒两种。对于湿法造粒而言，由于头孢克肟对湿热不稳定的特性，往往导致在制剂制备过程中头孢克肟就已经发生了降解，从而导致有关物质含量增加，对用药的安全性造成影响。而干法制粒却会使物料不能得到很好的混匀，并且口服制剂的颗粒大小也不均匀，从而导致溶出度降低。另外，目前还有其他制备头孢克肟口服制剂的方案：例如，有些技术方案取原料混合粉碎后直接填充制得胶囊剂，但该方案通常会因不易控制胶囊装量导致含量不均，而有些技术方案在制备过程中采用甲醇等有机溶剂溶解头孢克肟，但在制得的产品中会存在有机溶剂的残留，对用药的安全性造成影响。

现有技术中公开了一种头孢克肟组合物及其制备方法，其中包括：头孢克肟360份～440份、液体石蜡10份～20份、硬脂酸镁10份～50份、干淀粉1100份～1500份。该发明提供的头孢克肟组合物中，液体石蜡能够提高了组合物的稳定性降低其中杂质的含量；且液体石蜡能够促进头孢克肟的分散，从而提高口服制剂的溶出度。实验表明，本发明提供头孢克肟组合物制备而成口服剂的溶出度在30min时高于97％，能够达到99％以上；经加速试验和长期实验，本发明提供的头孢克肟组合物制备而成的口服剂在放置六个月后，含量变化不大，表明该组合物性质稳定。

液体石蜡也称为矿物油，由于矿物油在人体肠道不被吸收或消化，因而存在一定的危害作用，因而，如果采用液体石蜡来进行分散，其并不能很好的满足头孢克肟胶囊的制备。

发明内容

本发明的解决了现有技术中头孢克肟胶囊的配方存在一定危害的问题；提供解决上述问题的一种制备头孢克肟胶囊的方法，其通过组成和配比的优化，能够有效解决液体石蜡对人体危害的问题，同时也能达到现有头孢克肟组合物的溶出度，效果十分显著。

为达到上述目的，本发明的技术方案如下：

一种制备头孢克肟胶囊的方法，包括：

首先，按照比例将头孢克肟与氢化植物油混合均匀，然后将微晶纤维素、微粉硅胶依次加入混合均匀；

其次，将预胶化淀粉加入混合均匀；

最后，将混合均匀的物料进行干压制粒，过40目筛获得颗粒剂，将颗粒剂加入到胶囊壳体内即制成成品；

其中，头孢克肟3-7份；

微晶纤维素1-3份；

预胶化淀粉16-20份；

微粉硅胶2-4份；

氢化植物油1-3份。