[发明专利]包含无定形达格列净的制剂有效

专利信息
申请号: 201810833742.0 申请日: 2014-07-22
公开(公告)号: CN108938583B 公开(公告)日: 2021-05-04
发明(设计)人: R·斯塔里克;S·贝尔格莱兹;J·格里麦斯;T·斯塔尼奇柳宾;R·格拉海克;L·彼得内尔 申请(专利权)人: 桑多斯股份公司
主分类号: A61K9/20 分类号: A61K9/20;A61K47/32;A61K47/38;A61K31/351;A61P3/10
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 沈晓书;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 无定形 达格列净 制剂
【权利要求书】:

1.包含吸附在底物表面的式1的达格列净((2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基]-6-(羟基甲基)-四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇)的吸附物

其中达格列净是基本上无定形的,并且其中底物选自二氧化硅和微晶纤维素;

其中吸附物不是共沉淀物;

其中达格列净不是粒子形式;

其中所述吸附物是通过以下方法制备的:

a)将式1的达格列净在溶剂或溶剂混合物中的溶液与底物混合;

b)在减压下缓慢除去溶剂或溶剂混合物,形成吸附物。

2.制备权利要求1的吸附物的方法,该方法包括:

a)将式1的达格列净

在溶剂或溶剂混合物中的溶液与底物混合;

b)在减压下缓慢除去溶剂或溶剂混合物,形成吸附物。

3.包含权利要求1的吸附物和一种或多种选自填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和表面活性剂的药物赋形剂的药物组合物。

4.权利要求3的药物组合物,其中药物组合物是压制的剂型,和/或其中达格列净仅以无定形达格列净存在于药物组合物中。

5.权利要求4的药物组合物,其中所述剂型为片剂。

6.权利要求5的药物组合物,其中所述片剂为速释片剂。

7.权利要求1和3-6任意一项的吸附物或药物组合物在制备用于治疗与降血糖相关的疾病的药物中的用途。

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