[发明专利]用于调节毛发生长的组合物和方法

说明书

本发明涉及用于调节毛发生长的组合物和方法。具体地，本发明涉及通过调节前列腺素D2(PGD2)受体之一DP‑2(GPR44)的活性来调节毛发生长。用于调节毛发生长的组合物和方法包括：通过施用DP‑2激动剂来抑制毛发生长，或通过施用DP‑2拮抗剂来刺激毛发生长。

本申请是申请日为2013年3月15日的第201380026128.9号发明名称为“用于调节毛发生长的组合物和方法”的中国专利申请的分案申请。

相关申请的交叉引用

本申请要求2012年3月21日提交的美国临时专利申请61/613,829的优先权，其通过引用整体并入本文。

技术领域

本发明涉及用于调节毛发生长的组合物和方法。具体地，本发明涉及通过调节前列腺素D2(PGD2)受体之一DP-2(GPR44)的活性来调节毛发生长。

背景技术

80％的高加索男性在70岁之前经历一定程度的雄激素性脱发(AGA)。睾酮是AGA发展所必需的，并且雄激素受体中的遗传易感性基因座存在于少数具有AGA的男性中；但是，促成该障碍的额外因素仍然未知。对AGA的研究具有洞察其它雄激素介导的疾病(诸如良性前列腺肥大和前列腺癌)的潜力。AGA的当前合法治疗包括非那雄胺、米诺地尔和毛发移植。非那雄胺会抑制5-a还原酶2(SRD5A2)，所述SRD5A2将睾酮转化成更有效的雄激素二氢睾酮。尚未最终鉴别出米诺地尔在AGA治疗中的活性靶标。

在AGA中，形成厚毛干的大“末端”毛囊随时间小型化成小毛囊，所述小毛囊产生极微小的衰老毛发。毛囊小型化伴随着毛囊生长期(毛发生长初期)的持续时间的减小，所述毛囊生长期通常持续数年以生长超过1m长的毛发，但是其在AGA中减小至仅数天或数周。这导致光秃头皮中含有极微小毛发的静止(静止期)毛囊的百分比的增加。

除了毛囊的这些内在变化以外，已经在小型化毛囊周围(特别是在富含干细胞的凸起区域中)鉴别出浸润性淋巴细胞和肥大细胞。皮脂腺(其附着于每个毛囊)在光秃头皮中是肥大的。在光秃头皮中，毛囊干细胞的数目保持完整，而更活跃地繁殖的祖细胞的数目显著减少。这指示，光秃头皮要么缺少活化剂，要么具有毛囊生长的抑制剂。

因此，需要鉴别和表征调节毛囊生长的药剂。

发明内容

在一个方面，本文提供了用于在受试者中调节毛发生长的方法，所述方法包括：给所述受试者施用有效量的DP-2激动剂或拮抗剂。

在另一个方面，本文提供了用于在受试者中刺激毛发生长的方法，所述方法包括：给所述受试者施用有效量的DP-2拮抗剂。

在另一个方面，本文提供了用于在受试者中抑制毛发生长的方法，所述方法包括：给所述受试者施用有效量的DP-2激动剂。

在另一个方面，本文提供了用于在受试者中调节毛发生长的组合物，所述组合物(例如，局部制剂)包含：有效地调节所述受试者中的毛发生长的量的DP-2激动剂或拮抗剂。

在另一个方面，本文提供了用于在受试者中刺激毛发生长的组合物，所述组合物(例如，局部制剂)包含：有效地增强所述受试者中的毛发生长的量的DP-2拮抗剂。

在另一个实施方案中，本发明提供了用于在受试者中抑制毛发生长的组合物，所述组合物(例如，局部制剂)包含：有效地抑制所述受试者中的毛发生长的量的DP-2激动剂。