[发明专利]二甲双胍缓释剂型及制备方法以及注射剂及应用

权利要求书

1.一种二甲双胍缓释剂型，其特征在于，包括：二甲双胍主体和缓释材料；

其中，所述二甲双胍主体与所述缓释材料的质量比为1-5:5。

2.根据权利要求1所述的二甲双胍缓释剂型，其特征在于，所述二甲双胍主体为二甲双胍或者二甲双胍衍生物或者二甲双胍类似物中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的二甲双胍缓释剂型，其特征在于，所述缓释材料包括小分子缓释材料和高分子缓释材料；

所述小分子缓释材料包括脂类化合物；

所述高分子缓释材料选自透明质酸、明胶、海藻酸钠、壳聚糖、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚己内酯、聚乳酸、聚三亚甲基碳酸酯、聚羟基乙酸、聚羟基丁酸酯、聚羟基丁酸羟基戊酸共聚物、聚原酸酯和聚酸酐中的一种或多种。

4.如权利要求1-3任一项所述的二甲双胍缓释剂型的制备方法，其特征在于，包括：

提供配方量的缓释材料的有机溶液，旋转蒸发去除有机溶剂后，得到缓释材料薄膜，与二甲双胍溶液进行薄膜水化，得到所述二甲双胍缓释剂型；或者

供配方量的缓释材料的有机溶液，冻干法去除有机溶剂后，得到缓释材料粉末，与二甲双胍溶液进行水化，得到所述二甲双胍缓释剂型。

5.根据权利要求4所述的二甲双胍缓释剂型的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为氯仿、乙醇、甲胺、二甲胺、乙醚、戊烷、丙酮、二氯甲烷或二硫化碳中的一种或多种。

6.根据权利要求4所述的二甲双胍缓释剂型的制备方法，其特征在于，所述有机溶液为每10-30mg缓释材料在0.1-3mL有机溶剂中溶解得到；二甲双胍溶液选自PBS、生理盐水或者超纯水配制。

7.一种二甲双胍缓释注射剂，其特征在于，应用权利要求4-6任一项所述的制备方法制备得到二甲双胍缓释剂型和溶剂。

8.如权利要求1-3任一项所述的二甲双胍缓释剂型在激活AMPK信号通路，抑制mTOR信号通路促进软骨细胞自噬中的应用。

9.如权利要求1-3任一项所述的二甲双胍缓释剂型在制备治疗骨关节炎的药物组合中的应用。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述治疗骨关节炎药物组合物的适用对象为人类或者大鼠或者小鼠。