[发明专利]一种简便合成阿齐沙坦的方法有效
| 申请号： | 201810839137.4 | 申请日： | 2018-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN108752328B | 公开（公告）日： | 2020-04-24 |
| 发明（设计）人： | 李正义;殷乐;刘大伟;肖唐鑫;孙小强 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 简便 合成 阿齐沙坦 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种简便合成阿齐沙坦的方法，其特征在于：
(1)将1-[(2'-(羟基脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯与羰基化试剂以摩尔比为1:1～3混合，水为溶剂，25℃反应0.5～3h，停止反应，静置，过滤，收集滤饼并用清水洗涤，得O-酰基化中间体；
(2)将O-酰基化中间体与碱性试剂的摩尔比为1:1～5混合，水为溶剂，100℃回流反应1～5h，停止反应，冷却静置，过滤，用1mol/L稀HCl酸化滤液至pH为3～4，抽滤，收集滤饼，用溶剂进行重结晶，得到阿齐沙坦。
2.根据权利要求1所述的一种简便合成阿齐沙坦的方法，其特征在于：步骤(1)中所述的羰基化试剂为氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸叔丁酯、氯甲酸苯酯中的一种。
3.根据权利要求1所述的一种简便合成阿齐沙坦的方法，其特征在于：步骤(2)中所述的碱试剂为无机碱或有机碱，无机碱为NaOH、KOH、Ca(OH)2、Na2CO3、NaHCO3、K2CO3、KHCO3或Cs2CO3；有机碱为NaOMe、Et3N、DMAP、DBU、DBN、DIPEA、DABCO或吡啶。
4.根据权利要求1所述的一种简便合成阿齐沙坦的方法，其特征在于：步骤(2)中所述的重结晶用的溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、四氢呋喃、乙腈、1,4-二氧六环、甲苯、二甲苯中的一种或多种。
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