[发明专利]一种磺酰胺基取代的阿维菌素B2a/B2b衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种磺酰胺基取代的阿维菌素B_2a/B_2b衍生物，其特征在于：具有如式Ⅰ所示的化学结构通式，

其中，式Ⅰ的结构为5-羟胺亚基-4-脱氧-4-N,N-环丙烷磺酰胺基甲氨基阿维菌素B_2a/B_2b。

2.根据权利要求1所述的一种磺酰胺基取代的阿维菌素B_2a/B_2b衍生物，其特征在于当R⁴为羟氨亚基时，式Ⅰ所示结构的化合物制备过程为：

将式Ⅱ所示结构的化合物溶于惰性溶剂中，在-30～0℃下，加入有机碱和氧化试剂反应1～2h，然后加入O-烯丙基羟胺并升温至0～100℃反应2～5h，降温至-10～10℃，加入甲醇、硼氢化钠和脱保护催化剂反应0.5～3h，然后先将pH调至1.5～2.5，再调pH至6.5～7.5，静置分层后将有机相干燥、减压浓缩、提纯；

3.根据权利要求2所述的一种磺酰胺基取代的阿维菌素B_2a/B_2b衍生物，其特征在于：所述惰性溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、乙酸异丙酯、二甲基甲酰胺或醋酸仲丁酯中的任一种，惰性溶剂用量为阿维菌素B_2a/B_2b衍生物重量的1.0～10倍；

有机碱为三乙胺、吡啶或四甲基乙二胺中的任一种，有机碱用量为阿维菌素B_2a/B_2b衍生物摩尔量的1.0～1.5倍；

脱保护催化剂为醋酸钯、氯化钯或三苯基膦氯化钯，脱保护催化剂用量为阿维菌素B_2a/B_2b衍生物摩尔量的0.01～2％。

4.根据权利要求2所述的一种磺酰胺基取代的阿维菌素B_2a/B_2b衍生物，其特征在于：所述氧化试剂为二甲亚砜与溶剂A、溶剂B的混合，所述溶剂A为磷酸苯酯二酰氯或三光气，所述溶剂B为三乙胺或四甲基乙二胺，氧化试剂用量为阿维菌素B_2a/B_2b衍生物摩尔量的1.0～1.5倍。

5.根据权利要求1所述的一种磺酰胺基取代的阿维菌素B_2a/B_2b衍生物，其特征在于：所述磺酰胺基取代的阿维菌素B_2a/B_2b衍生物用于防治螨类、蚜虫、鳞翅目害虫。