[发明专利]一种增效杀虫剂的制备及其应用

说明书

本发明公开了一种增效杀虫剂的制备及其应用，涉及药物制剂领域。所述增效杀虫剂主要成分包括杀虫剂和P‑糖蛋白抑制剂，质量比为1:1～1:10；制备方法为将杀虫剂和P‑糖蛋白抑制剂按质量比1:1～1:10混合后，用丙酮/二甲基亚砜的混合液作溶剂配制成浓度为15g/L～350g/L的母液。本发明提供的增效杀虫剂可以用于高效防治害虫，增效效果明显，增效比超过2，灭杀率可高达97％以上，不但可以节省杀虫剂的用量，提高原有杀虫剂的药效，降低使用成本，而且还可以减轻杀虫剂对环境的压力和延缓害虫对杀虫剂的抗性。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，尤其涉及一种增效杀虫剂的制备及其应用。

背景技术

目前，害虫的防治仍以化学防治为主。长期以来，化学药剂因其快速、高效 的杀灭效果而被广泛用于害虫的控制。然而，化学杀虫剂的大量使用导致了害 虫对其抗性的产生，由此造成施药量增大、防治效果降低、害虫再猖獗、环境 污染等一系列问题。

杀虫剂增效剂是指对昆虫没有或者很少有杀虫性能的一类化学品，但添加于 某一杀虫剂后，能大大地提高杀虫剂的杀虫效力。这些增效剂按其作用机理大 致可分为以下几类：第1类：影响杀虫剂的物理性状。如表面活性剂APSA-80能 使敌百虫和氯氰菊酯的表面张力降低，药液在害虫体表的接触角度下降，沉积 量增加；第2类：影响代谢解毒酶。例如，增效醚是多功能氧化酶的专一性抑制 剂，增效磷、NI A16388、SKF525-A等也具有抑制多功能氧化酶的活性，从而使 害虫降解药剂的能力受到抑制而增效；第3类：提高杀虫剂对表皮的穿透率。例 如毒死蜱与阿维菌素混用时的表皮穿透率高于使用单药剂时的表皮穿透率；第4 类：影响靶标如乙酰胆碱酯酶、离子通道等。例如辛硫磷与溴氰菊酯混剂对钠 通道具有抑制作用。上述这些增效杀虫剂虽有效果，但是由于应用时间长、施 药量大，存在产生耐药性的风险，因此亟待寻找一种新的增效杀虫剂，从而有 助于提高杀虫效果。

发明内容

本发明的目的在于提供一种增效杀虫剂的制备方法及其应用，从而解决现 有技术中存在的前述问题。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

一种增效杀虫剂，主要成分包括杀虫剂和P-糖蛋白抑制剂，质量比为1:1～1:10。P-糖蛋白抑制剂在临床上多用于逆转肿瘤多耐药性。经过多年研究，到目前为止 P-糖蛋白抑制剂的开发已历经3代。对P-糖蛋白抑制剂的研发主要是降低对人体 的副作用，提高其适应性和特异性，但其成本也相应的昂贵。对于P-糖蛋白抑制 剂用作杀虫剂的增效剂来说，由于用量大，在对P-糖蛋白抑制效果差别不大的情 况下，我们更多的要考虑到成本的经济性。因此，我们选择成本相对低廉的第1 代P-糖蛋白抑制剂的代表药物奎宁和盐酸维拉帕米。

目前，化学防治依然是防治害虫的主要方法，其中有机磷类、氨基甲酸酯类、 拟除虫菊酯类化学杀虫剂是最常用的杀虫剂。因此，优选地，所述杀虫剂包括 有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类化学杀虫剂中的至少一种。

优选地，我们从上述三类中杀虫剂中各选出一种代表性杀虫剂进行实验，所 述的有机磷类杀虫剂为毒死蜱、氨基甲酸酯类杀虫剂残杀威和拟除虫菊酯类杀 虫剂溴氰菊酯。

优选地，所述增效杀虫剂中奎宁与杀虫剂质量比为3:1～5:1，所述增效杀虫剂 中盐酸维拉帕米与杀虫剂质量比为2:1～3:1。

本发明的另一目的是提供增效杀虫剂的制备方法，该方法包括将杀虫剂和P- 糖蛋白抑制剂按质量比1:2～1:5混合后，用丙酮/二甲基亚砜的混合液作溶剂配制 成浓度为15g/L～350g/L的母液。

优选地，所述的丙酮/二甲基亚砜的混合液为体积比1:1的混合液。

本发明还提供了上述增效杀虫剂在防治害虫方面的应用。

优选地，所述的害虫包括蟑螂、苍蝇、老鼠或者农作物中的至少一种，防治 方法为喷洒或投饵。