[发明专利]一种米那普仑择时延迟控释渗透泵控释片及其制备方法

权利要求书

1.一种米那普仑择时延迟控释渗透泵控释片，其特征在于，由片芯和带释药孔的半透膜组成，所述片芯由含药层和推进层构成，其中含药层与推进层的重量比为[(110±6)～(210±15)]∶[(70±5)～(86±10)]；

含药层的组成为：米那普仑与热熔辅料制备成热熔挤出物，热熔辅料与米那普仑的重量比为20:1～3:1，热熔辅料为聚维酮(PVP)和/或聚乙二醇(PEG)；

推进层的组成为：分子量为500-800万且重量份为10-200份的聚氧乙烯、5-250份渗透压活性物质、0.005-20份聚维酮、0-50份改性纤维素、0.005-20份润滑剂、0-40份氧化铁红；

含药层和推进层压制成双层片后包半透膜，所述半透膜由重量份为4-120份的醋酸纤维素和重量份为2-80份且分子量为2000-6000万的聚乙二醇组成，半透膜重量为片芯重量的4-30％，在含药层一侧的半透膜上用机械钻孔法或激光制孔法制1-10个孔，孔径控制为0.2mm-1mm。

2.根据权利要求1所述的米那普仑择时延迟控释渗透泵控释片，其特征在于，其中所述渗透压活性物质选自氯化钠、氯化钾、甘露醇、山梨醇中的一种或多种；所述的改性纤维素选自羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的米那普仑择时延迟控释渗透泵控释片，其特征在于，其中热熔辅料是PVPS630：PEG2000＝8:1，其重量比为4:1～10:1。

4.根据权利要求3所述的米那普仑择时延迟控释渗透泵控释片，其特征在于，热熔挤出物中重量比为PVPS630：PEG2000：米那普仑＝8:1:1。

5.一种制备权利要求1-4任一项所述的米那普仑择时延迟控释渗透泵控释片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)、将米那普仑与PVPS630、PEG2000分别过60目筛，混匀后，置于挤出机的加料斗中，控制转速20r/min，温度为120℃，物料经由机头模孔以条状物形状挤出，室温冷却，以整粒机整粒过40目筛，取出，备用；

(2)、将推进层的除润滑剂以外的各组分分别混合，制粒，干燥后加入润滑剂；

(3)、将含药层和推进层压成双层片；

(4)、取成膜材料醋酸纤维素，加入丙酮，制成溶液，再加入致孔剂分子量为2000-6000份的聚乙二醇，制成半透膜包衣液，在双层片外包半透膜，至片芯增重4％～30％，在含药层一侧的半透膜上用机械钻孔法或激光制孔法制1～10个孔，孔径控制为0.2mm～1mm。

6.根据权利要求5所述的米那普仑择时延迟控释渗透泵控释片的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)中半透膜中致孔剂与成膜材料的用量应在1:9～3:7的范围内。

7.根据权利要求5所述的米那普仑择时延迟控释渗透泵控释片的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)中制1～4个孔，孔径控制为0.4mm～0.5mm。