[发明专利]嘧啶水杨酸类衍生物及其制备方法与应用

说明书

本发明提供了一种嘧啶水杨酸类衍生物及其制备方法与应用，其化学结构式如式（I）所示，其制备方法包括将双草醚的酸在有机溶剂，三乙胺和1‑羟基苯并三唑的条件下，与三氟乙醇或4‑丁烯醇反应，即可制备得到式（I）化合物。本发明制备方法操作简单，收率较高，所得的嘧啶水杨酸类衍生物使用剂量低，活性高，在15g/hm²时对农业上的杂草如双子叶杂草、单子叶杂草等具有除草活性，特别是对藜和马唐的苗后处理具有较好的防效，可作为除草剂的候选化合物，为除草剂新品种提供新的选择，具有潜在的产业化应用前景。

技术领域

本发明涉及一种嘧啶水杨酸类化合物，具体地说是涉及一种嘧啶水杨酸类衍生物及其制备方法与应用。

背景技术

嘧啶水杨酸类除草剂是20世纪90年代开发的新的作用于乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，具有超高效（用量为30-80ga.i./hm²），安全性好，杀草谱广的特点，其是在磺酰脲类品种上经结构优化发现的，克服了磺酰脲类除草剂的降解速度慢，对后茬作物产生药害的缺点，住友化学，韩国化学技术研究院和先正达公司相继推出了嘧草醚、双草醚、嘧啶肟草醚和环酯草醚新品种。采用双草醚的酸制备双草醚的过程如下：

沈阳化工研究院[中国专利CN101279950，CN101279951]于21世纪初在嘧啶水杨酸结构基础上开发了化合物A1和A2，在低剂量下对多种杂草有明显抑制作用。

李国富等[专利CN105272924A]合成的嘧啶肟草醚衍生物A3，其在30g/hm²茎叶处理下，对稻稗和双穗雀稗的抑制率分别为98%和100%，优于嘧啶肟草醚，该品种进行了田间试验，对水稻安全，对环境友好，具有潜在的应用前景。

然而，这些除草剂的所用剂量较高，且频繁使用现有的除草剂，容易产生抗药性，因此，发现并开发使用剂量低、活性更高的新型嘧啶水杨酸类衍生物具有重要意义，可以为除草剂提供更多的选择。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种嘧啶水杨酸类衍生物，其具有除草活性。

本发明的目的之二是提供该嘧啶水杨酸类衍生物的制备方法。

本发明的目的之三是提供嘧啶水杨酸类衍生物在制备除草剂方面的应用。

本发明的目的之四是提供一种除草组合物。

本发明的目的之一是这样实现的：

一种嘧啶水杨酸类衍生物，其化学结构式如式（I）所示：

，

所述R为-CH₂CF₃或-(CH₂)₂CH=CH。

当R为-CH₂CF₃时，其为化合物A，化学名称为2,2,2,-三氟乙基-2,6-双[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧]苯甲酸酯，化学结构式如下所示：

。

当R为-(CH₂)₂CH=CH时，其为化合物B，化学名称为3-正丁烯-1-基-2,6-双[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧]苯甲酸酯，化学结构式如下所示：

。

本发明的目的之二是这样实现的：

一种嘧啶水杨酸类衍生物的制备方法，将双草醚的酸（2,6-双((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)苯甲酸）在有机溶剂，三乙胺和1-羟基苯并三唑（HOBt）存在的条件下，与三氟乙醇或4-丁烯醇反应，制备得到式（I）化合物。