[发明专利]一种2-氨基苯并[b]氧杂*类化合物的制备方法

说明书

本发明公开了一种2‑氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物的制备方法。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示。本发明提供了一种2‑氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物的新的制备方法，所述方法以方便易得的邻乙烯基苯酚类化合物和炔胺为起始原料，在三价钴催化剂和混合氧化剂的作用下即可反应得到目标产物。所述反应底物适用性广，可制备多种2‑氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物；同时，所述方法的反应条件温和，室温下即可反应，无需高温或高压，无需酸或碱添加剂，不需要昂贵的贵金属作为催化剂，操作简便，后处理简单，目标产物的产率高，是一种高效合成2‑氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物的方法。

技术领域

本发明涉及有机化学及药物化学合成技术领域，更具体地，涉及一种2-氨基苯并[b]氧杂类化合物的制备方法。

背景技术

苯并[b]氧杂骨架具有多种较好的生物活性，在多种药物和生物活性分子中都具有苯并[b]氧杂骨架，而且还有一些具有该骨架的天然产物具有除草活性，可以作为天然的除草剂使用。由于，含有苯并[b]氧杂骨架的大多化合物均具有很好的生物活性，因此对苯并[b]氧杂骨架的高效合成方法也引起了合成化学家的广泛研究兴趣。

传统的合成方法存在路线冗长、操作繁琐、总产率低、底物难于合成、反应条件苛刻、环境不友好等缺点。近几年有相关文献报道采用三价铑和二价钯作为催化剂，分别以邻乙烯基苯酚与炔或联烯为底物，采用C-H键氧化[5+2]环化策略完成苯并[b]氧杂骨架的构建。但是上述合成路径也有以下不足：反应温度比较高、催化剂比较昂贵、底物范围受限。

基于含有苯并[b]氧杂骨架化合物的多种优异活性，提供一种具有反应过程简单、反应条件不苛刻、对反应装置无特定要求、底物适应性广、催化剂成本低廉、且产物产率高等优点的制备方法，对于工业大规模化生产含有苯并[b]氧杂骨架化合物具有重要的应用价值。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术中，含有苯并[b]氧杂骨架化合物的合成路线冗长、操作繁琐、陈本高昂、反应条件苛刻、环境不友好、目标产物底、底物适用性小等问题，提供一种2-氨基苯并[b]氧杂类化合物的制备方法。本发明以廉价的三价钴为催化剂，在室温下反应，可以得到种类丰富的带有苯并[b]氧杂骨架的一系列化合物，发展了一类2-氨基苯并[b]氧杂类化合物合成新方法。

本发明的上述目的是通过以下方案予以实现的：

一种2-氨基苯并[b]氧杂类化合物的制备方法，所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：

其中，R¹选自氢、卤素、C_1-4取代或非取代烷基、C_1-4取代或非取代烷氧基、羟基或硝基；

R²选自氢、卤素、C_1-7取代或非取代烷基、C_1-7取代或非取代烷氧基、取代或非取代苯基、取代或非取代苄基、取代或非取代N-吲哚、取代或非取代噻吩或N-甲基磺酰胺；

R³选自氢、卤素、C_1-4取代或非取代烷基、C_1-4取代或非取代烷氧基、取代或非取代苯基、取代或非取代苄基、取代或非取代噻吩、取代或非取代N-吲哚或N-甲基磺酰胺。

优选地，所述R¹选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、卤代甲基、卤代乙基、甲氧基、乙氧基或硝基；