[发明专利]一种合成替来他明中间体化合物以及替来他明的合成方法在审
| 申请号： | 201810877447.5 | 申请日： | 2018-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN109232521A | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | 张辅民;安洋 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07D333/22 | 分类号： | C07D333/22 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 钟国 |
| 地址： | 730030 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 中间体化合物 合成 化学结构式 硝基环己酮 硝基还原 胺乙基 噻吩基 底物 碘盐 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成替来他明的中间体化合物，具有如下化学结构式：
2.权利要求1所述中间体化合物的合成方法，包括：
在碱的作用下，二(2-噻吩基)碘盐与2-硝基环己酮反应，即得到所述的中间体化合物：
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述碱为叔丁醇钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、三乙胺、1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯-7或正丁基锂。
4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述二(2-噻吩基)碘盐的制备过程包括：在氧化剂的作用下，噻吩与单质碘以及抗衡离子酸反应得到二(2-噻吩基)碘盐。
5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述氧化剂为间氯过氧苯甲酸。
6.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述抗衡离子酸为三氟甲磺酸、对甲苯磺酸、四氟硼酸、六氟磷酸、三氟乙酸或氢溴酸。
7.一种替来他明的合成方法，包括如下步骤：
(1)用还原剂将还原成
(2)与乙基化试剂反应，得到替来他明
8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述还原剂为铁/盐酸、锌粉/盐酸、氢化锂铝、锌粉/醋酸。
9.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述乙基化试剂为乙醛。
10.根据权利要求9所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)的具体过程为：在醋酸和氰基硼氢化钠的作用下，与乙醛反应生成替来他明。
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