[发明专利]一种MDM2-HDAC双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途有效
| 申请号： | 201810878361.4 | 申请日： | 2018-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN108864113B | 公开（公告）日： | 2021-08-13 |
| 发明（设计）人： | 徐晶;宁澄清;黄恒军 | 申请（专利权）人： | 南方科技大学 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10;C07D207/16;C07D401/14;C07D403/12;A61K31/407;A61K31/40;A61K31/506;A61K31/4192;A61P35/00;A61P25/28;A61P3/00;A61P27/02;A61P29/00;A |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 潘登 |
| 地址： | 518000 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 mdm2 hdac 双靶点 抑制剂 药物 组合 及其 制备 用途 | ||
1.一种MDM2-HDAC双靶点抑制剂，其特征在于，所述MDM2-HDAC双靶点抑制剂为如下化合物中的任意一种或至少两种的组合：
2.根据权利要求1所述的MDM2-HDAC双靶点抑制剂的对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐。
3.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求1所述的MDM2-HDAC双靶点抑制剂或如权利要求2所述的MDM2-HDAC双靶点抑制剂的对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括至少一种抗癌剂。
5.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
6.根据权利要求1所述的MDM2-HDAC双靶点抑制剂或权利要求2所述的MDM2-HDAC双靶点抑制剂的对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐在制备用于治疗由细胞过度增殖和/或血管新生所导致、关联或伴随的疾病或病况的药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述细胞过度增殖和/或血管新生所导致、关联或伴随的疾病或病况为增生性病症、神经变性疾病、代谢性疾病、眼部退化疾病、炎性疾病和/或免疫系统病症，涉及血管新生的疾病、心理病症、心血管疾病、纤维化疾病、感染性疾病、造血性病症。
8.根据权利要求1所述的MDM2-HDAC双靶点抑制剂或权利要求2所述的MDM2-HDAC双靶点抑制剂的对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐在制备用于治疗MDM2抑制剂所适用的疾病或病况的药物中的用途。
9.根据权利要求1所述的MDM2-HDAC双靶点抑制剂或权利要求2所述的MDM2-HDAC双靶点抑制剂的对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐在制备用于治疗HDAC抑制剂所适用的疾病或病况的药物中的用途。
10.一种药用试剂盒，其特征在于，所述药用试剂盒包含如权利要求1所述的MDM2-HDAC双靶点抑制剂或如权利要求2所述MDM2-HDAC双靶点抑制剂的对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐。
11.根据权利要求10所述的药用试剂盒，其特征在于，所述药用试剂盒还包含可用于治疗关注的疾病或病况的第二治疗剂。
12.根据权利要求11所述的药用试剂盒，其特征在于，所述第二治疗剂为抗癌剂或细胞凋亡调节剂。
13.根据权利要求10所述的药用试剂盒，其特征在于，所述药用试剂盒还包含经过包装的包含可用于治疗关注的疾病或病况的第二治疗剂的组合物。
14.根据权利要求10所述的药用试剂盒，其特征在于，所述药用试剂盒包含(a)容器；(b1)经过包装的包含权利要求3-5中任一项所述MDM2-HDAC双靶点抑制剂的组合物；(b2)经过包装的包含可用于治疗关注的疾病或病况的第二治疗剂的组合物；以及(c)含有(b1)所述组合物和/或(b2)所述组合物的使用说明的包装插页。
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