[发明专利]一种顺式双键酰胺类化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201810885345.8 申请日: 2018-08-06
公开(公告)号: CN109134294B 公开(公告)日: 2021-06-04
发明(设计)人: 周学明;陈光英;宋鑫明;杨静雨;徐伟 申请(专利权)人: 海南师范大学
主分类号: C07C235/34 分类号: C07C235/34;C07C231/24;A61P19/02
代理公司: 江苏圣典律师事务所 32237 代理人: 胡建华
地址: 571158 *** 国省代码: 海南;46
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摘要:
搜索关键词: 一种 顺式 双键 酰胺类 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明公开了一种顺式双键酰胺类化合物,其结构式如下,本发明顺式双键酰胺类化合物的制备方法,以及在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。本发明首次发现了含有顺式双键的酰胺类化合物在抑制类风湿关节炎滑膜细胞增殖中的活性,可用于制备抗类风湿关节炎的药物;并通过柱层析、薄层层析、分子筛层析成功在瓜馥木中提取出了该含有顺式双键的酰胺类化合物。

技术领域

本发明涉及一种顺式双键酰胺类化合物及其制备方法与应用,属于植物化学技术领域。

背景技术

瓜馥木(Fissistigma oldhamii(Hemsl.)Merr.),别名小香花藤、藤龙眼、降香藤,是番荔枝科(Annonaceae)瓜馥木属植物。该植物可做药用,茎、叶可以治骨折水肿,全株可以治疗风湿骨痛、手足麻木等。未见从瓜馥木分离得到的含有顺式双键的酰胺类化合物的报道,也未见该类化合物在抑制类风湿关节炎滑膜细胞增殖中的应用中的报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种从瓜馥木中提取分离得到的含有顺式双键的酰胺类化合物。

本发明进一步解决的技术问题是提供上述含有顺式双键酰胺类化合物的制备方法。

本发明最后要解决的技术问题是提供上述含有顺式双键酰胺类化合物的应用。

为了解决上述技术问题,本发明采取的技术方案如下:

一种顺式双键酰胺类化合物,它的结构通式如下:

其中,R1、R2、R3、R4分别独立选自为-OH或-OCH3或H。

上述顺式双键酰胺类化合物,优选的结构式如下:

上述顺式双键酰胺类化合物的制备方法,它包括如下步骤:

(1)制备瓜馥木提取物

将瓜馥木干燥的茎用30~95%v/v的乙醇冷浸或者是热提,得到提取液,减压浓缩成膏状,即为瓜馥木提取物;

(2)分离纯化

将上述提取物用水稀释制成悬浮液后,依次用石油醚、乙酸乙酯进行萃取,将乙酸乙酯萃取液浓缩成浸膏,经柱层析、薄层层析、分子筛层析以及半制备高效液相分离得到该含有顺式双键的酰胺类化合物。

步骤(1)中,所述减压浓缩的条件为:温度控制在在25~100℃,压力控制在0.6-0.01Pa。

步骤(2)中,所述浓缩为减压浓缩,条件为:温度控制在25~100℃,压力控制在0.6-0.01Pa。

其中,所述柱层析的条件为:用200~300目硅胶上柱,乙酸乙酯体积百分数为25%的乙酸乙酯-石油醚混合溶剂为洗脱剂。

所述薄层层析的条件为:以乙酸乙酯体积百分数为33.3%的乙酸乙酯-石油醚混合溶剂为展开剂。

所述分子筛层析的条件为:分子筛为Sephadex LH-20,以氯仿体积百分数为50%的氯仿-甲醇混合溶剂为洗脱剂。

所述半制备高效液相分离的条件为:半制备柱为C-18填料,以乙腈体积百分数为50%的乙腈-水混合溶剂为洗脱剂。

本发明还要求保护上述顺式双键酰胺类化合物在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。

上述顺式双键酰胺类化合物在制备抑制类风湿关节炎滑膜细胞增殖药物中的应用也在本发明的保护范围之内。

有益效果:

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