[发明专利]成纤维细胞生长因子受体抑制剂及其用途

权利要求书

1.通式(I-A)所示的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)不可逆抑制剂，或其药学上可接受的盐、立体异构体：

其中，

warhead₁选自

R₁₂、R₁₃、R₁₄分别独立地选自氢；

X选自C或N，当X为C时，代表双键，当X为N时，代表单键；

R₂选自氢、C_1-6烷基或-(L₃)q-Cy₃；

Cy₁、Cy₂分别独立地选自如下基团的二价基：经一至多个R_a取代，或未经取代的3-8元单杂环基、苯基、7-12元螺杂环基；

Cy₃选自如下基团：经一至多个R_b取代的，或未经取代的7元螺杂环基；

R_a、R_b分别独立地选自：

(i)氢；

(ii)C_1-6烷基；

R₃选自氢、C_1-6烷基；

R₄选自氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基；

L₁、L₂、L₃分别独立地为键、C_1-6亚烷基；

n、q分别独立地为0或1；

t、p分别为0；

m是0-5的整数，当m≥2时，R₄可以选自相同或不同的基团；

当Cy₁为经一至多个R_a取代的，或未经取代的3-8元单杂环基或苯基的二价基时，R₂为-(L₃)q-Cy₃，且Cy₃为经一至多个R_b取代，或未经取代的7元螺杂环基。

2.如权利要求1所述的成纤维细胞生长因子受体不可逆抑制剂或其药学上可接受的盐、立体异构体，其中：

warhead₁选自

R₁₂、R₁₃、R₁₄分别独立地选自氢；

X选自C或N，当X为C时，代表双键，当X为N时，代表单键；

R₂选自氢、C_1-4烷基或-(L₃)q-Cy₃；

Cy₁选自如下基团的二价基：经一至多个R_a取代的，或未经取代的3-8元单杂环基、7-12元螺杂环基；

Cy₃选自如下基团：经一至多个R_b取代的，或未经取代的7元螺杂环基；

R_a、R_b分别独立地选自：

(i)氢，

(ii)C_1-4烷基；

L₁、L₃分别独立地为键或C_1-4亚烷基；

n、q分别独立地为0或1；

R₃选自氢或C_1-4烷基；

R₄选自氢、卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；

m是0-5的整数，当m≥2时，R₄可以选自相同或不同的基团；

当Cy₁为经一至多个Ra取代的，或未经取代的3-8元单杂环基的二价基时，R₂为-(L₃)q-Cy₃，且Cy₃为经一至多个R_b取代，或未经取代的7元螺杂环基。