[发明专利]化合物在制备治疗急性肺栓塞的药物中的应用

说明书

本发明发现原苏木素A和/或原苏木素B在制备预防和/或治疗急性肺栓塞的组合物中的应用前景。本发明还提供原苏木素A和/或原苏木素B在制备预防和/或治疗由急性肺栓塞导致的急慢性并发症的药物中的应用。

技术领域

本发明涉及原苏木素A和/或原苏木素B在制备预防和/或治疗急性肺栓塞的组合物中的应用。

背景技术

肺栓塞是内源性或外源性栓子堵塞肺动脉及其分支引起急性肺循环障碍的临床和病理生理综合征，以肺循环和呼吸功能障碍为主要临床和病理特征。该病具有起病急骤，临床表现多样，易误诊和漏诊，死亡率高的特点。目前，对急性肺栓塞治疗主要集中在抗凝、溶栓、介入和手术治疗等手段。因此，开发具有治疗急性肺栓塞的新型药物，特别是口服制剂具有十分重大的意义。

原苏木素A和原苏木素B，是源于苏木(Sappan Lignum)的天然化合物，具体是从豆科植物苏木(Caesalpinia Sappan L.)的干燥心材中提取的。迄今尚未见到原苏木素A和/或原苏木素B对肺栓塞的作用报道。

发明内容

本发明的发明人经过系统的药理试验，表明原苏木素A和/或原苏木素B能够显著缓解血栓引起的大鼠急性肺栓塞，降低大鼠呼吸频率，降低肺脏器指数，同时改善栓塞所致的肺部组织损伤，且活性作用呈剂量依赖性关系，从而发现原苏木素A和/或原苏木素B在预防和/或治疗急性肺栓塞方面具有很好的生物活性，有望用于制备相应的药物或者保健品，从而完成了本发明。

具体而言，本发明提供了如下的技术方案：

本发明的原苏木素A和/或原苏木素B在制备预防和/或治疗急性肺栓塞的药物或保健品中的应用，优选将原苏木素A和/或原苏木素B为主要活性成分来制备。具体而言，所述主要活性成分是指原苏木素A和/或原苏木素B在药物活性成分中的重量比例大于50％，优选大于70％，进一步优选大于90％。

本发明中的，预防和/或治疗急性肺栓塞，很重要的作用是指，在肺栓塞后减少呼吸频率的增加和/或改善肺功能损伤，在针对这些症状的药物或保健品中可以应用原苏木素A和/或原苏木素B。

一般而言治疗急性肺栓塞的药物或保健品，还可以和选自巴西苏木素、苏木酮A、阿司匹林、华法林、氯吡格雷、噻氯匹定、双嘧达莫中的一种或多种合用。

原苏木素A和/或原苏木素B还可以在制备预防和/或治疗由急性肺栓塞导致的急慢性并发症的药物或保健品中进行应用。原苏木素A和/或原苏木素B同样可以作为这类药物的主要活性成分发挥作用。

急性肺栓塞导致的急慢性并发症主要有肺动脉高压、肺梗死、心肌缺血、心衰竭、休克等。优选的，所述预防和/或治疗由急性肺栓塞导致的急慢性并发症的药物或保健品，这样的药物或保健品还可以和选自巴西苏木素、苏木酮A、阿司匹林、华法林、氯吡格雷、噻氯匹定、双嘧达莫中的一种或多种合用，这样的药物或保健品，还可以包括一种或多种药学上可接受的辅料。

一般而言，本发明中所述的药物或保健品还可以包括一种或多种药学上可接受的辅料。所述治疗急性肺栓塞的药物或保健品可以是口服制剂，也可以是非口服制剂，从患者适应性上考虑优选是口服制剂。

所述口服制剂包括但不限于片剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、粉剂、口腔膜剂和口服液中的类型。所述非口服制剂可以选自注射剂、膏剂、霜剂和栓剂中的一种或多种。