[发明专利]ATX抑制剂及其制备方法和应用有效
申请号: | 201810903939.7 | 申请日: | 2018-08-09 |
公开(公告)号: | CN109384803B | 公开(公告)日: | 2021-08-31 |
发明(设计)人: | 张健存;邹晴安;林财;陈延维;张礼军 | 申请(专利权)人: | 广州市恒诺康医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/438;A61K31/437;A61P35/00;A61P3/00;A61P9/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P25/00;A61K31/529;A61K31/4985;A61K31/5025 |
代理公司: | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人: | 曹津燕;丁磊 |
地址: | 510535 广东省广州市经济*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | atx 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式II(a)所示的化合物或者其药学上可接受的盐,
其中,R1为C1-C4烷基;
R2为未取代的C1-C4烷基;
R3为H,卤素,氰基或C1-C3烷基;
R4为氢或C1-C3烷基;
R9为卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,氰基或三氟甲基;
R10为氢,卤素,氰基或三氟甲基;
R11为氢,卤素或氰基;
W为S或O;
M为CR6,其中R6为氢;
Cy选自
X为-C(=O)-,-SO2-,或-C(=O)NR7-;其中,R7为氢或C1-C4烷基;
L为取代或未取代的C1-C6烷基,或未取代的当L被取代时,可被选自卤素,C1-C4烷基,和羟基的基团取代;
R5为氢,未取代的C1-C4烷基,羟基,氰基,或-N(R8)2;其中,R8为氢或C1-C4烷基;
a为0、1、2、3、4或5;
b为0或1;
c为0或1;
其中,当a,b或c为0时,相应基团为化学键。
2.式II(a)所示的化合物或者其药学上可接受的盐,
其中,R1为C1-C4烷基;
R2为未取代的C1-C4烷基;
R3为H,卤素或氰基;
R4为氢或C1-C3烷基;
R9为卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,氰基或三氟甲基;
R10为氢,卤素,氰基或三氟甲基;
R11为氢,卤素或氰基;
W为S或O;
M为N;
Cy选自
X为-C(=O)-,-SO2-,或-C(=O)NR7-;其中,R7为氢或C1-C4烷基;
L为未取代的C1-C6烷基,或未取代的
R5为氢,未取代的C1-C4烷基,羟基,氰基,或-N(R8)2;其中,R8为氢或C1-C4烷基;
a为0、1、2、3、4或5;
b为0或1;
c为0或1;
其中,当a,b或c为0时,相应基团为化学键。
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