[发明专利]一种苄卤氧化自偶联合成芳香苄酯的方法

说明书

本发明公开了一种苄卤氧化自偶联合成芳香苄酯的方法，有机溶剂中，苄卤在1,3‑双(2,4,6‑三甲基苯基)氯化咪唑和碱的作用下，一步合成苯甲酸苄酯；其中，反应简式为：X为氯、溴或碘，R为氢、C1～C4烷基、烷氧基、硝基、氯、溴或氟。本发明反应条件温和，易于操作处理，原子经济性高，制备成本低。

技术领域

本发明属于有机合成领域，涉及一种苄卤氧化自偶联合成芳香苄酯的方法。

背景技术

芳香苄酯是一类非常有用的化合物，在香料工业及医药行业中具有广泛的应用。苯甲酸苄酯是最简单的芳香苄酯化合物，在香料领域，苯甲酸苄酯不仅可以用作人造麝香、香兰素等香料的溶剂，还是花香型香精的定香剂及依兰等香精的调合香料。苯甲酸苄酯在医药行业也有重要的应用，它用于配制百日咳药、治气喘药和用作昆虫驱避剂、杀螨剂。

目前，主要是用芳基甲酸盐与苄基氯的反应来合成芳香苄酯。在香料工业中主要是用醇交换法来制备芳香苄酯，即通过芳基甲酸甲酯或芳基甲酸乙酯与苄醇的反应来得到芳香苄酯化合物。无论是用芳基甲酸盐还是用芳基甲酸甲酯/芳基甲酸乙酯，成本都比较高。因此，开发一种更简单、经济的合成芳香苄酯的方法极为必要。

发明内容

为了解决现有技术的不足，本发明的目的之一是提供一种苄卤氧化自偶联合成芳香苄酯的方法，该方法反应条件温和，易于操作处理，原子经济性高，制备成本低，为芳香苄酯的合成提供了一条新路径。

为了实现上述目的，本发明的技术方案为：

一种苄卤氧化自偶联合成芳香苄酯的方法，有机溶剂中，苄卤在1,3-双(2,4,6-三甲基苯基)氯化咪唑和碱的作用下，一步合成苯甲酸苄酯；其中，反应简式为：

X为氯、溴或碘，R为氢、C1～C4烷基、烷氧基、硝基、氯、溴或氟。

根据背景的记载，苯甲酸苄酯能够用于香料，因而本发明的目的之二是提供一种上述方法制备的苯甲酸苄酯在制备香料中的应用。

由于苯甲酸苄酯能配制百日咳药、治气喘药以及用作昆虫驱避剂、杀螨剂，因而本发明的目的之三是提供一种上述方法在制药中的应用。

本发明的有益效果为：

本发明提供了合成苯甲酸苄酯的新方法，该方法无需加热反应，反应条件温和、易于操作处理、原子经济性高、制备成本低。

具体实施方式

应该指出，以下详细说明都是示例性的，旨在对本申请提供进一步的说明。除非另有指明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本申请所属技术领域的普通技术人员通常理解的相同含义。

需要注意的是，这里所使用的术语仅是为了描述具体实施方式，而非意图限制根据本申请的示例性实施方式。如在这里所使用的，除非上下文另外明确指出，否则单数形式也意图包括复数形式，此外，还应当理解的是，当在本说明书中使用术语“包含”和/或“包括”时，其指明存在特征、步骤、操作、器件、组件和/或它们的组合。

本申请所述的碱为碱性物质，例如强碱(氢氧化钠、氢氧化钾等)、有机碱(1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、N,N-二异丙基乙胺(DIEA)等)、碱性有机盐(醋酸钠(NaOAc)、叔丁醇钾(KOtBu))、碱性无机盐(磷酸钾、碳酸铯等)。

正如背景技术所介绍的，现有技术中存在合成苯甲酸苄酯成本都比较高的不足，为了解决如上的技术问题，本申请提出了一种苄卤氧化自偶联合成芳香苄酯的方法。

本申请的一种典型实施方式，提供了一种苄卤氧化自偶联合成芳香苄酯的方法，有机溶剂中，苄卤在1,3-双(2,4,6-三甲基苯基)氯化咪唑和碱的作用下，一步合成苯甲酸苄酯；其中，反应简式为：

X为氯、溴或碘，R为氢、C1～C4烷基、烷氧基、硝基、氯、溴或氟。