[发明专利]一种具有高效混悬作用的对乙酰氨基酚液体制剂

说明书

本发明公布了一种具有新型混悬系统的对乙酰氨基酚液体制剂，该液体制剂包含助悬剂，甜味剂，酸性调节剂，保湿剂，消泡剂，防腐剂，食用色素，食用香精。首先对对乙酰氨基酚进行制粒，后经流化床包衣制成颗粒，再加进液体混悬体系中制成混悬液。关于液体混悬母液，先配制1％浓度羟丙基纤维素水溶液，在配制过程中加入2‑甲基硅油起消泡及增加粘度作用，后加入0.2％枸橼酸调节pH，加入5％甜味剂作为甜味剂及助悬剂，将0.14％羟苯乙酯溶于少量甘油中加入，最后加入少量食用苋菜红色素及食用樱桃香精。本发明所述的新型混悬系统，能有效分散对乙酰氨基酚液体制剂中的主药，从而大大的提高制剂的混悬均匀性，保证液体制剂产品的质量稳定。并且该混悬系统的辅料易得，用量少，成本低廉。

技术领域

本发明涉及口服液体制剂领域，具体涉及一种具有高效混悬作用的对乙酰氨基酚液体制剂。

背景技术

对乙酰氨基酚口服液是一种非处方药，用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

液体制剂具有服用量小、吸收快、服用及携带方便，且适合工业化生产。但此类化合物在液体制剂中主药较固体制剂分散性差，为了保证液体制剂产品的质量稳定，采用混悬体系，制造液体组合式混悬体系，从而有效分散主药，保证制剂的稳定均一性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种在组合式混悬系统存在下具有高分散性的对乙酰氨基酚液体制剂。该组合能够有效分散主药、组合式混悬系统辅料具有易得、用量少、制备过程简单等特点。

本发明的上述目的通过如下技术方案实现的：一种具有高分散性的对乙酰氨基酚液体制剂，制剂中含有高组合式混悬系统，组合式混悬系统在对乙酰氨基酚液体制剂中的质量百分比为15％～20％。

本发明发明人通过研究发现：对乙酰氨基酚包衣颗粒在一般的羟丙甲纤维素水溶液中混悬效果较差，沉降速度过快，且沉降后恢复混悬状态较慢。由于在生产及使用过程中避免不了静置，因此在制剂中采用组合式混悬系统，从而能够有效的使主药包衣颗粒混悬，保证产品的均一性。

作为优选，所述组合式混悬系统在对乙酰氨基酚液体制剂中优选质量百分比5％～7％。

所述组合式混悬系统包含：“羟丙甲纤维素-甜味剂-二甲基硅油”、“羟丙甲纤维素-甜味剂-甘油”、“羟丙甲纤维素-甜味剂-二甲基硅油-甘油”、“羟丙甲纤维素-甜味剂”等。

所述组合式混悬系统配比为：羟丙甲纤维素：甜味剂：二甲基硅油＝0.01:0.05:0.01；羟丙甲纤维素：甜味剂：甘油＝0.02:0.05:0.08；羟丙甲纤维素：甜味剂：二甲基硅油：甘油＝0.01:0.05:0.01:0.08；羟丙甲纤维素：甜味剂＝0.02:0.05。

在本发明的一个具体实例中，选用“羟丙甲纤维素：甜味剂：二甲基硅油”作为制剂的组合式混悬系统最优质量百分比为7％～9％，组合式混悬系统配比为羟丙甲纤维素：甜味剂：二甲基硅油＝0.01:0.05:0.01。

在本发明的另一个具体实例中，选用“羟丙甲纤维素：甜味剂：甘油”作为制剂的组合式混悬系统最优质量百分比为15％～20％，组合式混悬系统配比为羟丙甲纤维素：甜味剂：甘油＝0.02:0.05:0.08。

在本发明的另一个具体实例中，选用“羟丙甲纤维素：甜味剂：二甲基硅油：甘油”作为制剂的组合式混悬系统最优质量百分比为15％～20％，组合式混悬系统配比羟丙甲纤维素：甜味剂：二甲基硅油：甘油＝0.01:0.05:0.01:0.08。