[发明专利]一种倍半木脂素化合物、制备方法及其应用

说明书

本发明公开了一种倍半木脂素化合物、制备方法及其应用，属于中药成分的提取、分离纯化技术领域。所述倍半木脂素化合物，为通式(Ⅰ)所示的化合物及其光学异构体，其中，所述R₁、R₂分别表示为H、OH、OCH₃中的一种。本发明还公开了上述倍半木脂素化合物的制备方法及其应用。本发明的倍半木脂素化合物，来源于中药地枫皮,具有独特的二苯并二氧杂环辛烷结构，这种类型的天然产物较为少见。本发明的倍半木脂素化合物可以用于制备抗炎药物、可作为其他化合物合成的先导化合物，或者作为新药开发的原料。

技术领域

本发明涉及一种倍半木脂素化合物、制备方法及其应用，属于中药成分的提取、分离纯化技术领域。

背景技术

倍半木脂素化合物，为木脂素化合物中的一种结构类型，由3分子苯丙素聚合而成。该类型化合物变化多样，药理活性广泛。许多新结构的倍半木脂素具有抗HIV、抗肿瘤、抗炎、抗菌、神经保护、抑制胰腺脂肪酶等生理活性，是一类具有广阔开发应用前景的化合物。

中药地枫皮为八角属植物地枫皮(Illicium difengpi)的干燥树皮，为中国药典收录品种。该药材原属壮药品种，是广西岩溶石山上特有中药材，具有祛风除湿，行气止痛之功效。民间常于治疗风湿性关节炎、腰肌劳损和跌打损伤等疾病。中药地枫皮的现代物质基础研究与药理学研究表明，木脂素是该药材的主要结构类型，而且也是发挥抗炎作用的功能成分。然而，目前从中药地枫皮中分离出的化学成分大多数为已知成分，且结构新颖性较低，因此，深入挖掘地枫皮中的新结构成分并加以开发利用，是地枫皮中药现代化发展的亟需技术。

发明内容

本发明的目的之一，是提供一种倍半木脂素化合物。本发明的倍半木脂素化合物，来源于中药地枫皮,具有独特的二苯并二氧杂环辛烷结构，这种类型的天然产物较为少见。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种倍半木脂素化合物，为通式(Ⅰ)所示的化合物及其光学异构体，

其中，所述R₁、R₂分别表示为H、OH、OCH₃中的一种。

本发明的倍半木脂素化合物，来源于中药地枫皮，其具独特的二苯并二氧杂环辛烷结构，这种类型的天然产物较为少见。

在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。

进一步，所述通式(Ⅰ)所示的化合物具体为：

中的一种。

进一步，所述通式(Ⅰ)所示化合物的光学异构体具体为：

中的一种。

本发明的目的之二，是提供上述倍半木脂素化合物的制备方法。本发明的倍半木脂素化合物的制备方法，分别采用亲脂性溶剂提取、硅胶柱层析分离纯化，并利用高压液相进行快速制备，得到纯度均大于90％的化合物。该制备方法的工艺简单、快捷高效、产品纯度高，市场前景广阔，易于工业化生产。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种上述倍半木脂素化合物的制备方法，包括如下步骤：

步骤1：取干燥的地枫皮粉末，用地枫皮粉末质量3-5倍体积的二氯甲烷浸提，减压回收溶剂至浸膏，得到地枫皮二氯甲烷提取物；

步骤2：取步骤1得到的地枫皮二氯甲烷提取物，上硅胶柱，用体积比为50:1、20:1、8:1、5:1和2:1的石油醚与丙酮的混合液进行梯度洗脱，收集梯度洗脱液，浓缩；