[发明专利]红景天苷在制备Parkin蛋白激动剂药物中的应用

说明书

本发明具体公开了一种红景天苷的新用途，红景天苷在制备Parkin蛋白激动剂药物中的应用。红景天苷作为Parkin蛋白激动剂，通过促进parkin蛋白的表达，促进线粒体自噬以及线粒体稳态，抑制细胞凋亡，从而可用于治疗神经退行性疾病以及骨骼肌肉系统退行性疾病。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及红景天苷在制备Parkin蛋白激动剂药物中的应用。

背景技术

parkin蛋白可通过自噬-溶酶体途径和泛素-蛋白酶体途径，在生物体内发挥多种功能。在自噬-溶酶体系统(ALS)中，parkin蛋白可以通过促进线粒体自噬，清除受损线粒体，及生物体内过多的氧自由基，从而保护细胞抑制细胞凋亡。在泛素-蛋白酶体(UPS)中，parkin蛋白作为一种E3泛素连接酶，可与底物蛋白结合并促进其降解，维持细胞内蛋白稳态。通过UPS途径，parkin蛋白可在生物体内参与基因转录、蛋白质降解等多个过程的调控。

Parkin蛋白表达降低或活性抑制是导致诸如帕金森病、椎间盘退变等退行性疾病的主要病理基础。

parkin激动剂应用广泛，Mol Cell Neurosci.2015May；66(0 0):62–71.文章研究表明，parkin激动剂可以抑制肿瘤，治疗心肌梗死、自闭症、多发性硬化、麻风病、包涵体肌炎、糖尿病及相关疾病(如糖尿病肾病)、肝炎等。

但是目前除了采用基因过表达手段激活Parkin蛋白活性，尚无明确药物/小分子可激活Parkin蛋白。

红景天苷是从红景天中分离提纯的天然产物，具有抗疲劳、抗衰老、免疫调节、清除自由基、增强记忆、改善睡眠、消除忧郁感和保护心血管等多种药理作用。

公开号为CN 107441102A的的发明专利具体公开了一种红景天苷在制备治疗脊髓损伤药物中的应用。但是对红景天苷的其他应用没有公开。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供红景天苷在制备Parkin蛋白激动剂药物中的应用，此激动剂为红景天苷或其衍生物，其可通过促进parkin蛋白的表达，促进线粒体自噬以及线粒体稳态，抑制细胞凋亡，从而可用于治疗神经退行性疾病以及骨骼肌肉系统退行性疾病。

为解决以上技术问题，本发明采取的一种技术方案是：

红景天苷或其衍生物在制备Parkin蛋白激动剂药物中的应用。

红景天苷及其衍生物的化学结构通式如下：

其中，基团R₁表示苷的糖基部分，可为葡萄糖、半乳糖、甘露糖、核糖、阿拉伯糖、乳糖、麦芽糖等；R₂＝H、CH₃、CH₂CH₃、OCH₃等，n＝1-3，m＝0-3。

优选地，该药物为治疗退行性疾病的药物。

进一步优选地，退行性疾病为神经退行性疾病或骨骼肌肉系统退行性疾病。

优选地，红景天苷或其衍生物通过促进parkin蛋白的表达，促进线粒体自噬以及线粒体稳态，抑制细胞凋亡，从而用于治疗神经退行性疾病以及骨骼肌肉系统退行性疾病。

本发明还提供一种Parkin蛋白激动剂药物，含有治疗有效量的红景天苷或其衍生物。

优选地，该药物中红景天苷或其衍生物的含量为10-1000μM。

优选地，该药物还含有药学上可以接受的载体或赋形剂，制成药学上可以接受的剂型。

优选地，剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、丸剂、糖浆剂、散剂、膏剂。