[发明专利]一种他汀类药物中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810940126.5 申请日: 2018-08-17
公开(公告)号: CN108822090B 公开(公告)日: 2020-11-17
发明(设计)人: 任峰波;杨平锋;周益峰 申请(专利权)人: 杭州乐敦科技有限公司
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06
代理公司: 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 代理人: 张勋斌
地址: 310018 浙江省杭州市杭州经济技术开发*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 类药物 中间体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种他汀类药物中间体的制备方法,其特征在于,包括:磷酸酯类化合物和醛类化合物在催化剂和碱的作用下发生缩合反应,反应结束后经过后处理得到所述的他汀类药物中间体;

所述的他汀类药物中间体为化合物A和化合物B,化合物A的结构式如下:

化合物B的结构式如下:

所述的磷酸酯类化合物的结构式如下

所述的醛类化合物的结构式如下:

所述的催化剂为氯化锂或碳酸锂;

所述的催化剂与磷酸酯类化合物的摩尔比为0.01~0.5:1;

所述的碱为NaH或叔丁醇钾;

所述的缩合反应的温度为0~40℃,反应时间为3-9小时;

所述的缩合反应在THF中进行;

所述的后处理包括:加酸调节反应液PH=7-7.5,然后加水洗涤,得到的有机相除去溶剂后,然后加入结晶溶剂进行结晶;

所述的结晶溶剂为异丙醇。

2.根据权利要求1所述的他汀类药物中间体的制备方法,其特征在于,所述的醛类化合物和磷酸酯类化合物的摩尔比为0.6~1.5:1。

3.根据权利要求1所述的他汀类药物中间体的制备方法,其特征在于,所述的碱与磷酸酯类化合物的摩尔比为0.8~3.0:1。

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