[发明专利]一种恶拉戈利及其钠盐的中间体及其制备方法

权利要求书

1.一种连续化由化合物1制备化合物3的方法，其特征在于：

由化合物1与有机锂试剂以及DMF在烷基胺或者烷基胺的组合参与下反应得到化合物2，未经分离的化合物2与烷氧基胺盐酸盐或者盐酸羟胺发生肟化反应得到化合物3，

。

2.一种制备化合物4的方法，其特征在于：

由化合物3在还原剂和二碳酸二叔丁酯的存在条件下发生反应得到化合物4，

。

3.一种制备化合物5的方法，其特征在于化合物4在酸存在条件下发生反应得到化合物5或其盐，

。

4.根据权利要求3所述的酸为盐酸，得到的产物为化合物5的盐酸盐6，其结构如下：

。

5.一种化合物，其特征在于其结构如式4：

。

6.根据权利要求1所述的化合物1制备化合物3的方法，其特征在于：

将化合物1，烷基胺或者烷基胺的组合溶于有机溶剂中，在-40~-80 °C条件下加入有机锂试剂，在此温度下反应1~4 h，加入DMF，继续在此温度下反应0.5~4 h，然后将其缓慢升温至-20~-40 °C，将反应液加入到弱酸性的水溶液中进行后处理，然后向化合物2的有机溶液中加入烷氧基胺盐酸盐或者盐酸羟胺，在碱性条件下，反应1~20 h；反应结束通过结晶方式得到固体化合物3。

7.根据权利要求1所述的化合物1制备化合物2的方法，其特征在于：所述的烷基胺或烷基胺组合为四甲基乙二胺，二异丙基胺，二乙胺，二仲丁基胺或五甲基二乙烯三胺的一种或多种；优选的烷基胺组合为四甲基乙二胺和二异丙基胺，其结构如下：

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8.根据权利要求2所述的化合物3制备化合物4的方法，其特征在于：将化合物3，二碳酸二叔丁酯，还原性催化剂加入到醇的溶剂中，氢气加压，在加热条件下，反应制备化合物4。

9.根据权利要求3所述的化合物4制备化合物5的方法，其特征在于：化合物4在盐酸存在条件下，加热反应得到化合物5或其盐6。

10.根据权利要求5所述的化合物4，其特征在于：所述的化合物4可以用于制备恶拉戈利及其钠盐。