[发明专利]一种胸腺素β-4醇质体及其制备工艺

说明书

本发明公开了一种胸腺素β‑4醇质体及其制备方法，所述胸腺素β‑4醇质体具体组成包括：胸腺素β‑4 0.022％～0.043％，磷脂0.054％～0.084％，胆固醇0.018％～0.028％，阴离子型表面活性剂0.02％～0.04％，乙醇10.10％～30.30％，其余为蒸馏水；具有增加药物的透皮吸收，增强胸腺素β‑4对疤痕皮肤的修复的技术效果。而本发明中胸腺素β‑4醇质体的制备方法，利用加入阴离子型表面活性剂和胆固醇的方式解决了胸腺素β‑4醇质体的稳定性问题，采用该制备方法得到的胸腺素β‑4醇质体包封率高，稳定性良好，工艺简单，具有良好的经济效益。相应的，本发明还保护上述胸腺素β‑4醇质体在疤痕修复领域的应用。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种胸腺素β-4醇质体及其制备工艺与应用。

背景技术

各种创伤、烧伤、手术、辐射等原因导致的皮肤损伤是临床常见病，高发病。据统计，全球创伤治疗的费用在2016年即达到115亿美元。以目前的治疗手段，创面愈合后形成率高达62％(白种人)和80％(非白人)，这些疤痕往往给患者带来长期的生理障碍和心理负担。研制能够加速创面愈合，促进创伤局部毛囊、汗腺等附属器官新生，帮助创伤组织在结构和功能上得到双重修复的药物制剂具有非常重大的研究意义。目前，向创伤局部补充外源性的细胞因子被证明在各类组织器官的创伤修复中起着重要的作用。

胸腺素β-4是一种具有多项生物学功能的细胞因子，由43个氨基酸组成的多功能多肽，广泛分布于有核细胞中，富含于血小板内，其功能与G-actin肌动蛋白结合密切相关，能够调节肌动蛋白聚合、解聚。胸腺素β-4因此，胸腺素β-4对于整形外科具有潜在的临床应用价值，具有促进细胞分化成熟、组织创伤修复、血管再生和毛囊再生等重要功能，在创伤修复、角膜修复和心肌修复方面极具药物开发潜力，但胸腺素β-4直接作为疤痕修复药物的应用还很少有人进行相关研究。

醇质体是由磷脂、胆固醇、乙醇和水所组成的具有与角质层细胞相似的脂质双分子层结构，其优良的生物相容性可将很多自身无法透皮的药物包裹于其中，携带进入皮肤，形成药物贮库而持久发挥局部药效。醇质体具有双分子层流动性较高、易于变形、利于穿透皮肤屏障、增加药物在皮肤中的蓄积的优点，相比于脂质体具有更好的透皮吸收性能和较高的包封率，一方面醇质体含有高浓度的透皮吸收促进剂乙醇，改变了角质层脂质分子的紧密排列，增强了脂质流动性；另一方面高浓度的乙醇增强了醇质体膜的柔性和流动性，使含醇脂质体药物包封率更高，在传递过程中可发生变形，克服皮肤的屏障作用，透过紊乱的角质层，增强了渗透能力。将醇质体应用于经皮给药，能显著地提高药物渗透速率，增加皮肤中药物的累积量，而现有技术中还未有胸腺素β-4醇质体制备工艺的相关研究。

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供以下技术方案：

本发明目的之一在于提供一种胸腺素β-4醇质体，将胸腺素β-4与醇质体结合，提供了一种新型经皮给药制剂，该制剂具有稳定性好、制备工艺简单、副作用小、透皮作用更强的特点，能够增强胸腺素β-4细胞因子透皮效果，提升对疤痕的修复作用。

本发明目的之二在于提供上述胸腺素β-4醇质体的制备方法，本发明中的制备方法通过加入阴离子型表面活性剂解决了醇质体的稳定性问题，制备成本低廉，工艺简单，稳定性好。

本发明目的之三在于保护上述胸腺素β-4醇质体制备在疤痕修护制剂方面的应用。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

本发明提供一种胸腺素β-4醇质体，是由以下重量份的原料制成：胸腺素β-40.022％～0.043％，磷脂0.054％～0.084％，胆固醇0.018％～0.028％，阴离子型表面活性剂0.02％～0.04％，乙醇10.10％～30.30％，其余为蒸馏水。阴离子型表面活性剂在本方案中不仅能够起到分散的作用，充当膜软化剂使其具有高度的变形能力，更重要的是，阴离子型表面活性剂的加入有助于醇质体稳定性的提高，显著增加了本发明中制备的胸腺素β-4醇质体的长期稳定性。