[发明专利]一种黄酮类化合物和制备方法及医用用途

说明书

本发明提供了一种黄酮类化合物和制备方法及医用用途，提供了一种新的化合物，可以制备抗高尿酸血症药物和急性痛风性关节炎药物，毒理学数据显示无毒副作用，作为防治痛风的新药研发，具有很大优势及良好前景；本发明还提供了该化合物的制备方法，以芹菜籽为原料，萃取效率高，萃取成本低，操作简单全性好。

技术领域

本发明提供了一种黄酮类化合物，同时还提供了化合物的制备方法，进一步公开该化合物的医用用途，属于医学制药技术领域。

背景技术

痛风是由高尿酸血症引起的代谢性疾病，随之而来的尿酸结晶沉淀在关节和组织中。痛风是由单钠尿酸盐（MSU）沉积所致的晶体相关性关节病，与嘌呤代谢紊乱和尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关，特指急性痛风性关节炎和慢性痛风性结石疾病，主要包括急性发作性关节炎、痛风石形成、痛风石性慢性关节炎、尿酸盐肾病和尿酸性尿路结石，重者可出现关节残疾和肾功能不全。几十年来痛风的发病率和流行程度一直在增加。单钠尿酸盐晶体在关节和组织内可引起炎症反应，因此痛风临床治疗的目的是降低尿酸水平并治愈炎症。高尿酸血症是目前最常见的代谢疾病之一。血液中的高尿酸水平引起关节和肾脏中的结晶，并且是众所周知的痛风，心血管疾病和糖尿病的主要风险因素。

高尿酸血症主要是由尿酸水平升高引起的尿酸排泄障碍或综合机制。目前市场上已经有相关的治疗高尿酸血症与痛风的药物。其中，控制痛风性关节炎症状的药物主要包括秋水仙碱、非甾体类抗炎药和糖皮质激素等；抗高尿酸血症类药物主要包括抑制尿酸生成药（如别嘌醇）和促进尿酸排出药（如苯溴马隆和丙磺舒等）。但是都有副作用特别是会加重人肝脏和肾脏的负担。因此，寻求更好的对人体无害的药物势必会成为未来治疗痛风与高尿酸血症的趋势。

芹菜为伞型花科两年生草本植物。原产地中海岸，约有20种，分布于全世界温带地区。芹菜籽为芹菜的种子，常应用于调味品和食品中，它含有丰富的维生素及挥发性芳香成分，有极好的药用价值。芹菜籽茶对降血压、降胆固醇、促进睡眠有显著的作用。传统中医认为芹菜籽具有散气，消肿，利尿，降低血压等功效。主要用于治疗高血压、降血脂、抗氧化、抗幽门螺杆菌、治疗胃溃疡、肠炎，支气管炎等已经作为一种有效治疗膀胱炎和肾病的利尿药在临床上应用。

发明内容

本发明提供了一种黄酮类化合物，在抗高尿酸血症和抗痛风方面有较好的预防和治疗作用。

本发明还公开了一种黄酮类化合物的制备方法，从芹菜籽中提取芹菜籽油，再从芹菜籽油提取黄酮类化合物。

本发明所述的一种黄酮类化合物，名称为：2-（2,4-二羟基-5-甲氧基苯基）-5,7-二羟基-4H-色烯-4-酮，具有以下结构式：

（结构式1）

分子式为：C₁₅0₇H₁₂ ；分子量为：304.241。

本发明上述的一种黄酮类化合物的制备方法，包括以下步骤：

1）将芹菜籽干燥后粉碎5～10s；

2）将粉碎后的芹菜籽用超临界二氧化碳萃取设备进行萃取：萃取压力为25Mpa，温度30℃；分离压力8Mpa，温度32℃：每次萃取时间为2小时并且每隔15分钟收集芹菜籽油；

3）芹菜籽油与体积分数70%的乙醇按照1:5的比例进行混合加热至80℃回流提取两次，合并提取液，回收乙醇，提取液在80℃水浴条件下挥干，之后进行真空冷冻干燥得芹菜籽油黄酮；

4）将萃取出的芹菜籽油黄酮先用大孔树脂XAD-16柱子纯化得到初级纯化部分。之后用聚酰胺柱进一步纯化并进行真空干燥，得到纯化部分即为黄酮类化合物。

本发明所述的一种黄酮类化合物在制备抗高尿酸血症药物中的医用用途。

本发明所述的一种黄酮类化合物在制备急性痛风性关节炎药物中的医用用途。