[发明专利]杂芳基并四氢吡啶类化合物、包含其的药物组合物、其制备方法及其用途

权利要求书

1.式III-A的化合物或其药学上可接受的盐、或其混合物：

其中：

R¹选自苯基，所述苯基任选地被取代基取代；

R^b选自C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基和苯基；

R⁴选自-C(O)OH；

所述“任选地被取代基取代”是指任选地被一个或多个独立地选自下列基团的取代基所取代：卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、或其混合物，其中：

R¹选自苯基，所述苯基任选地被一个或多个独立地选自下列基团的取代基取代：卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基。

3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐、或其混合物，其中：

R¹选自苯基，所述苯基任选地被一个或多个独立地选自下列基团的取代基取代：氟、氯、甲氧基、乙氧基、甲基。

4.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐、或其混合物，其中：

R¹选自：

5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、或其混合物，其中：

R^b选自C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基和苯基。

6.权利要求5的化合物或其药学上可接受的盐、或其混合物，其中：

R^b选自甲基、乙基、异丙基、异丁基、环戊基、环己基和苯基。

7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、或其混合物，其中所述化合物选自：

8.药物组合物，其包含权利要求1-7中任一项的化合物或其药学上可接受的盐、或其混合物，以及一种或多种药学上可接受的载体。

9.权利要求1-7中任一项的化合物或其药学上可接受的盐、或其混合物在制备用于治疗与HBsAg分泌过度相关的疾病的药物中的用途。

10.权利要求9的用途，其中，所述疾病为乙型肝炎。

11.权利要求9的用途，其中所述药物还包含其他治疗与HBsAg分泌过度相关的疾病或病症的药剂。

12.制备式III-A的化合物的方法，

其中：

R⁴选自-C(O)OH；

R¹如在权利要求1至6中任一项中所定义；

R^b如在权利要求1至6中任一项中所定义；

所述方法包括以下步骤：

第一步：化合物III-A-1与R^b-X发生偶联反应生成化合物III-A-2，其中L²为离去基团；X为硼酸基或硼酸酯基；R^c为C₁-C₄烷基；

第二步：化合物III-A-2经还原反应生成化合物III-A-3；

第三步：化合物III-A-3与R¹-L¹发生偶联反应或亲核取代反应生成化合物III-A-4，其中L¹为离去基团；

第四步：化合物III-A-4经合适的反应转化成所述式III-A的目标化合物。