[发明专利]通过二甲基呋喃与含氧化吲哚邻羟基苄醇合成螺-色满-4,3′-氧化吲哚的合成方法有效

专利信息
申请号: 201810967990.4 申请日: 2018-08-23
公开(公告)号: CN108976243B 公开(公告)日: 2020-03-03
发明(设计)人: 肖建;沈耀斌 申请(专利权)人: 青岛农业大学
主分类号: C07D491/20 分类号: C07D491/20;C07D491/107
代理公司: 山东三邦知识产权代理事务所(普通合伙) 37308 代理人: 肖太升;高洋
地址: 266109 山*** 国省代码: 山东;37
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 通过 甲基 呋喃 氧化 吲哚 羟基 合成 色满 方法
【权利要求书】:

1.通过二甲基呋喃与含氧化吲哚邻羟基苄醇合成螺-色满-4,3′-氧化吲哚的合成方法,其特征在于:含氧化吲哚邻羟基苄醇与2,5-二甲基呋喃,在催化剂作用下反应生成所述螺-色满-4,3′-氧化吲哚;

含氧化吲哚邻羟基苄醇在催化剂作用下脱水生成含氧化吲哚邻亚甲基苯醌中间体,然后与2,5-二甲基呋喃α、β位点发生逆电子需求的氧杂D-A反应生成中间体,该中间体在酸性条件下水解开环生成螺-色满-4,3′-氧化吲哚化合物;

上述螺-色满-4,3′-氧化吲哚为式Ⅰ、式Ⅱ所示化合物任意一种:

其中

式Ⅰ、式Ⅱ中,虚线表示任选的单键;

R1选自甲基、卤素中任意一种;并且

R2选自C1-C3烷基、苄基、环丙基、甲基环丙基、烯丙基、炔丙基中任意一种;并且

R3选自卤素;

上述含氧化吲哚邻羟基苄醇为式Ⅲ、式Ⅳ所示化合物任意一种:

其中

式Ⅲ、式Ⅳ中,虚线表示任选的单键;

R1选自甲基、卤素中任意一种;并且

R2选自C1-C3烷基、苄基、环丙基、甲基环丙基、烯丙基、炔丙基中任意一种;并且

R3选自卤素。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述催化剂为三氟甲磺酸、对甲苯磺酸一水合物、甲烷磺酸、三氟乙酸、樟脑磺酸、联萘酚磷酸酯、苯甲酸、乙酸、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铜中任意一种。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述反应在溶剂中进行,溶剂为甲苯、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈中任意一种。

4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述催化剂的用量为5mol%-20mol%。

5.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于:所述含氧化吲哚邻羟基苄醇与2,5-二甲基呋喃的摩尔比为1:3。

6.根据权利要求5所述的合成方法,其特征在于:所述溶剂的用量为每摩尔含氧化吲哚邻羟基苄醇添加10L溶剂。

7.根据权利要求6所述的合成方法,其特征在于:所述反应在25℃条件下进行。

8.根据权利要求1-7任一项所述的合成方法,其特征在于:具体包括以下步骤:

将含氧化吲哚邻羟基苄醇加入溶剂中,按比例向溶剂中加入2,5-二甲基呋喃,最后加入催化剂,搅拌反应,通过薄层色谱法检测反应情况,反应完毕纯化,制得所述螺-色满-4,3′-氧化吲哚。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于青岛农业大学,未经青岛农业大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810967990.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top